ABSTRACT
Inflammation is a multifactorial and highly regulated process associated to several chronic and degenerative diseases. Due to the fact that many inflammatory processes are sometimes characterized by oxidative stress, it has been demonstrated that antioxidants are useful as anti-inflammatory agents. Phenax rugosus (Poir.) Wedd and Tabebuia chrysanta G. Nicholson species are used in the Colombian region called Eje Cafetero due to their antiinfeccious and immunomodulatory properties. In vivo anti-inflammatory and in vitro antioxidant properties of methanolic and aqueous extracts of the previously mentioned plant species were evaluated in this research. Two acute inflammation models were used for such purpose: TPA-induced mouse ear oedema and carrageenan-induced rat paw oedema. In vitro hydroxyl, peroxyl and superoxide scavenging activity of the extracts was evaluated. The aqueous extract of Phenax rugosus was found to be promising due to its anti-inflammatory and antioxidant activities. Results obtained from this research are a support for the ethnopharmacological use of these plant species.
La inflamación es un proceso multifactorial y altamente regulado que acompaña a una gran variedad depatologías crónicas y degenerativas. Dado que muchos procesos inflamatorios crónicos se acompañan de estrés oxidativo, se ha demostrado que extractos y/o compuestos captadores de radicales libres son eficaces como antiinflamatorios. Las especies Phenax rugosus (Poir.) Wedd y Tabebuia chrysanta G. Nicholson son empleadas en la región cafetera colombiana y se les atribuyen propiedades antiinfecciosase inmunomoduladoras. En el presente estudio se evaluaron las propiedades antiinflamatorias in vivo y antioxidantes in vitro de los extractos acuosos y metanólicos de estas dos especies vegetales. Se emplearon dos modelos de inflamación aguda: edema auricular inducido por TPA en ratón y edema plantar inducido por carragenina en ratas. La actividad antioxidante in vitro se evaluó frente a los radicales hidroxilo, peroxilo y superóxido. El extracto acuoso de Phenax rugosus resultó promisorio por sus actividades antiinflamatoriay antioxidante. Estos resultados contribuyen a dar un soporte científico al uso etnofarmacológico de las dos especies vegetales estudiadas.
Subject(s)
InflammationABSTRACT
Las micropartículas son sistemas de entrega de fármacos ampliamente utilizados, que permiten mejorar la aplicabilidad terapéutica de fármacos tanto nuevos como convencionales. En el presente trabajo se elaboran micropartículas de un polímero biodegradable, ácido poli (láctico-co-glicólico), cargadas con naproxeno. Las mejores condiciones para la elaboración de las micropartículas son determinadas experimentalmente, encontrando que la relación fármaco: polímero, la cantidad de isopropanol, el volumen de fase acuosa, la velocidad de agitación y el tiempo de agitación influyen significativamente en las características de las micropartículas obtenidas. En el modelo de edema plantar inducido por carragenina en ratas Wistar, se encuentra que el naproxeno microencapsulado en dosis de 5 mg/Kg y 10 mg/Kg presenta mayor efecto antiinflamatorio que el naproxeno libre en dosis de 10 mg/Kg.
ABSTRACT Microparticles are pharmaceutical dosage forms widely used because they may improve the therapeutic application of new and conventional drugs. In this work we make biodegradable microparticles with poly (lactic-co-glicolic) acid as polymer loaded with naproxen. The best microencapsulation conditions are experimentally determinate. We have found that the drug:polymer ratio, the isopropanol amount, the aqueous phase volume, the stir speed and the time of stir affect the microparticles characteristics. In the carragenin paw edema model, we have found that the microencapsulated naproxen at 5 mg/Kg and 10 mg/Kg showed greater effect than free naproxen at 10 mg/Kg.
ABSTRACT
La diabetes es un trastorno metabólico crónico de gran alcance epidemiológico. Numerosos estudios han demostrado que la diabetes mellitus se encuentra asociada al incremento de la formación de radicales libres derivados del oxígeno y a la disminución del potencial antioxidante del organismo, generando el daño oxidativo de algunos componentes de la célula tales como las proteínas, carbohidratos, lípidos y ácidos nucleicos. Este trabajo pretente establecer, en ratas Wistar, la relación dosis-respuesta de estreptozotocina frente a los niveles de glucosa y a diferentes parámetros del estatus antioxidante. Como marcadores del daño asociado a las especies de oxígeno reactivas se evaluó la actividad enzimática de catalasa y de superóxido dismutasa, la capacidad antioxidante total del plasma y la peroxidación lipídica. Los resultados obtenidos evidencian una clara relación de la dosis de estreptozotocina con los niveles de glucosa y los parámetros de estrés oxidativo evaluados luego de 20 días de la inducción de la diabetes experimental.
Subject(s)
Diabetes Mellitus, Experimental , Oxidative StressABSTRACT
El naproxeno (NAP) es un anti-inflamatorio no esteroidal de amplio uso en la actualidad; sin embargo sus propiedades fisicoquímicas aún no han sido totalmente estudiadas. En la presente investigación, se aplicada el Método Extendido de Solubilidad de Hildebrand (MESH), desarrollado por Martin et al al estudio de la solubilidad del NAP en mezclas binarias etanol + agua a 298,15 K ñ 0,05 K. Se utilizan el volumen molar y el parámetro de solubilidad del NAP calculados por los métodos de Fedors y van Krevelen, respectivamente. Se encuentra una adecuada capacidad predictiva del MESH al utilizar un modelo polinómico regular de quinto orden para NAP, relacionando el parámetro de interacción W con el parámetro de solubilidad de las mezclas solventes. Sin embargo, las desviaciones obtenidas en la solubilidad estimada, respecto a los valores experimentales, fueron de magnitud semejante a las obtenidas al calcular esta propiedad directamente, utilizando una regresión empírica del logaritmo de la solubilidad experimental del fármaco en función del parámetro de solubilidad de las mezclas cosolventes