ABSTRACT
Natural rubber latex biomedical (NRLb) obtained from the rubber tree Hevea brasiliensis has shown great potential in biomedicine and biomaterial applications. NRLb has been utilized as a physical barrier against infectious agents and in the controlled release of drugs and extracts. In the present work, NRLb was polymerized in a lyophilizer using different volumes of water to control the resultant membrane porosity and characterized regarding the surface morphology, water vapour permeability (WVP), mechanical properties, haemolytic activity and cytotoxicity. The release of bovine serum albumin protein from the latex membranes was evaluated. Drug release rates increased with porosity and membranes were able to control protein release up to 12 h. In addition, WVP increased with the quantity of pores. The cell viability observed for the porous membrane was higher than that noted for conventional membranes. In summary, the porosity control of natural latex membranes can be used to modulate properties and make them suitable for biomedical applications, such as wound dressings, modulated gas-exchange membranes and controlled drug delivery systems.
Subject(s)
Biocompatible Materials/chemistry , Drug Carriers/chemistry , Drug Liberation , Hevea/chemistry , Latex/chemistry , 3T3 Cells , Animals , Hemolysis/drug effects , Mechanical Phenomena , Mice , Permeability , Porosity , SteamABSTRACT
High amylose cross-linked to different degrees with sodium trimetaphosphate by varying base strength (2% or 4%) and contact time (0.5-4h) was evaluated as non-compacted systems for sodium diclophenac controlled release. The physical properties and the performance of these products for sodium diclophenac controlled release from non-compacted systems were related to the structures generated at each cross-linking degree. For samples at 2% until 2h the swelling ability, G' and eta* values increased with the cross-linking degree, because the longer polymer chains became progressively more entangled and linked. This increases water uptake and holding, favoring the swelling and resulting in systems with higher viscosities. Additionally, the increase of cross-linking degree should contribute for a more elastic structure. The shorter chains with more inter-linkages formed at higher cross-linking degrees (2%4h and 4%) make water caption and holding difficult, decreasing the swelling, viscosity and elasticity. For 2% samples, the longer drug release time exhibited for 2%4h sample indicates that the increase of swelling and viscosity contribute for a more sustained drug release, but the mesh size of the polymeric network seems to be determinant for the attachment of drug molecules. For the 4% samples, smaller meshes size should determine less sustained release of drug.
Subject(s)
Amylose/chemistry , Cross-Linking Reagents/chemistry , Delayed-Action Preparations/chemistry , Drug Carriers/chemistry , Models, Chemical , Polyphosphates/chemistry , Chemistry, Physical , Diclofenac/administration & dosage , Diclofenac/chemistry , Particle Size , Rheology , Solubility , Structure-Activity RelationshipABSTRACT
O comportamento de compactação dos sistemas sólidos particulados pode ser fortemente influenciado pelas características físico-químicas dos excipientes, pois muitas vezes, estes se apresentam em proporções maiores que o próprio fármaco, na formulação do comprimido. O objetivo deste estudo foi avaliar a influência do tamanho dos granulados de celulose nas características físicas de comprimidos obtidos em diferentes diâmetros de punção, considerando que esta relação não tem sido explorada na literatura. Diferentes tamanhos de granulados foram produzidos por granulação úmida e compactados em diferentes diâmetros de punção pela aplicação de diferentes forças. A distribuição de tamanho, as densidades aparentes e o fluxo dos granulados foram avaliados, bem como as características físicas dos comprimidos (peso, dureza, friabilidadee tempo de desintegração). A redução do tamanho dos granulados levou à obtenção de compactos com resistência mecânica adequada e rápida desintegração, além de permitir a produção dos comprimidos sem autilização de forças que representem o limite máximo do equipamento, o que deve evitar o desgaste precoce. Desta forma, ao selecionar o tamanho dos comprimidos adequados para determinada formulação, a escolha do tamanho dos granulados mostra-se determinante para a resistência mecânica dos compactos.
Subject(s)
Cellulose/analogs & derivatives , Tablets/chemistry , Pharmaceutical PreparationsABSTRACT
As propriedades físico-químicas dos excipientes podem predominar nas características físicas do sistema sólido particulado e influenciar decisivamente o comportamento de compactação, já que, muitas vezes, estes se apresentam em proporções muito maiores que o fármaco nas formulações de comprimidos. O objetivo deste trabalho foi avaliar a influência do tamanho degranulados de lactose nas características físicas decomprimidos obtidos em diferentes diâmetros de punção, uma vez que tal relação não tem sido exploradana literatura. Granulados de diferentes tamanhos foram produzidos por via úmida e compactados em punções de diferentes diâmetros por aplicação de diferentes forças. Avaliou-se distribuição granulométrica, densidade aparente e fluxo dos granulados e características físicas dos comprimidos (peso, dureza, friabilidade e tempo de desintegração). Os resultados indicam que para os comprimidos produzidos em punções de 7mm de diâmetro, situação em que há predomínio das características do excipiente em razão da baixa dose do fármaco, a seleção do tamanho dos grânulos torna-se fundamental para a resistência mecânica do compacto. Por outro lado, foi possível obter comprimidos de maiores dimensões, punções 9, 11 e 13mm, a partir de grânulos de todos os tamanhos estudados.
The compaction behavior of powdered solids used in tablets can be dominated by the physical-chemical properties of the excipients because, frequently, they are present in much larger amounts than the drug in tablet formulation. The aim of this study was to evaluate theinfluence of the size of lactose granules on the physical characteristics of tablets produced in punches of various diameters, since this relation has not been explored in the literature. Granules were produced in several sizes by wet granulation and compressed in punches of different diameters by applying different forces. Size distribution, apparent density and flow of granules were evaluated, as well as the physical characteristics of the tablets (weight, friability, hardness and disintegration time). The results indicate that in situations where excipient characteristics predominate due to low drug content, as in the 7 mm punch, the selection of granule size is important for the mechanical strength of tablet. On the other hand, with the 9, 11 and 13mm punches, it was possible to produce strong tablet from all sizes of granules.
