ABSTRACT
La metadona es un opioide sintético agonista total en receptores micro, y antagonista de los receptores NMDA. Es altamente liposoluble, con una vida media de unas 23 horas, pudiendo variar entre 13 y 54 horas. Es un isómero óptico, cuya forma L es la responsable de la mayor actividad analgésica. Este fármaco ha sido utilizado satisfactoriamente desde hace años para el tratamiento sustitutivo de pacientes drogodependientes, sin embargo, su utilización como analgésico es menos generalizada, a pesar de su perfil farmacológico que podría ser beneficioso en este aspecto. Teniendo esto en cuenta, hemos revisado las principales aplicaciones terapéuticas de la metadona, y su implicación tanto en el dolor agudo como en el dolor crónico. La metadona es una alternativa atractiva para el tratamiento del dolor oncológico y neuropático, dada su buena disponibilidad oral, su larga vida media con escasas dosis diarias y su bajo coste. Las vías intravenosa, intradural, y epidural, se han mostrado eficaces y seguras para el tratamiento del dolor posoperatorio
Methadone is a synthetic opioid that is primarily a micro-opioid agonist, but also a NMDA-antagonist. It is highly liposoluble and has an average lifee in blood of approximately 23 hours, although it can vary from 13 to 54 hours. It is an optical isomer, where l-methadone is the primarily responsible factor for the analgesic effect. Methadone has successfully been used for many years for the treatment of dependence on opioid drugs. However, it has been less used as an analgesic, in spite of its useful pharmacolog ic profile. Bearing this in mind, we have reviewed the main therapeutic uses of methadone, and its effectiveness in treating both acute and chronic pain. Methadone is an attractive alternative for the treating cancer and neuropathic pain, because of its good oral bioavailability, its long average lHe at low daily doses and its oral bioavailability, its long average life at low daily doses and its low cost. Intravenous, intrathecal and epidural viae have shown to be effective and safe for the treatment of postoperative pain