ABSTRACT
A two-step radiolabelling protocol of a cancer relevant cRGD peptide is described where the fluorinase enzyme is used to catalyse a transhalogenation reaction to generate [(18)F]-5'-fluoro-5'-deoxy-2-ethynyladenosine, [(18)F]FDEA, followed by a 'click' reaction to an azide tethered cRGD peptide. This protocol offers efficient radiolabelling of a biologically relevant peptide construct in water at pH 7.8, 37 °C in 2 hours, which was metabolically stable in rats and retained high affinity for αVß3 integrin.
Subject(s)
Bacterial Proteins/metabolism , Oligopeptides/chemistry , Oxidoreductases/metabolism , Peptides/chemistry , Positron-Emission Tomography/methods , Animals , Bacterial Proteins/pharmacokinetics , Click Chemistry , Fluorine Radioisotopes/pharmacokinetics , Male , Molecular Structure , Oxidoreductases/pharmacokinetics , Peptides/metabolism , RatsABSTRACT
En un estudio clínico de fase II se determinó en 26 mujeres voluntarias la efectividad y seguridad de un método para producir oclusión tubaria no quirúrgica. El procedimiento empleado consistió en la aplicación única de Metilcianoacrilato (MCA) a través del cuello uterino usando el dispositivo FEMCEPT. En todos los casos la maniobra se efectuó sin complicaciones. La efectividad del método fue evaluada por medio de Histerosalpingografía practicada 16 semanas después de la instilación del agente químico. En el 72% de los sujetos (18) se demostró la oclusión tubaria bilateral, en el 28% (7) hubo falla del método, y en el 3,3% (1) no se documentó. A tres años de seguimiento clínico no han ocurrido embarazos en los casos donde se documentó oclusión tubaria bilateral. Se demuestra que es posible ofrecer a la mujer que desea un método anticonceptivo definitivo una técnica simple, segura y efectiva que no requiere internamiento hospitalario, medicación anestésica ni la invasión de la cavidad abdominal
