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1.
Iran Biomed J ; 23(4): 287-96, 2019 07.
Article in English | MEDLINE | ID: mdl-30954030

ABSTRACT

Background: Rhopalurus junceus scorpion venom has shown potential for anticancer treatment. However, there are no scientific evidence about venom pharmacokinetic (PK) and biodistribution (BD) in tumor-bearing mice. Methods: 131I-labeled venom was administrated by intravenous (IV) and oral (PO) routes at the single dose of 12.5 mg/kg. Mice were sacrificed and blood samples, major organs, and tumor were taken at 10, 20, 40, 90, 180, 300, 480, and 1440 min. Results: For IV route, maximum peak concentration (Cmax), elimination half-lives, total body clearance (CL), distribution volume (Vd), mean residence time (MRT), and area under curve (AUC) were 21.77 ± 2.45 %Dosis•h/mL, 12.65 ± 2.1 h, 4.59 ± 0.23 mL/h, 83.80 ± 12 mL, 12.49 ± 2.71 h, and 21.77 ± 2.45 %Dosis•h/mL, respectively. For PO route, they were 0.60 ± 0.07 %Dosis•h/mL, 9.33 ± 1.35 h, 36.94 ± 4.01 mL/h, 497.33 ± 30 mL, 12.40 ± 1.87 h, and 6.89 ± 1.18 %Dosis•h/mL, respectively. PK parameters (Cmax, CL, Vd, and AUC) showed significant differences between IV and PO routes. Bioavailability was 31.6 ± 4% for PO dose. Kidney, stomach, liver, and lung for IV and stomach, kidney, spleen, and lung for PO routes showed the major uptakes for 131I-labeled venom. In tumor tissue, after the maximum uptake for both routes, there was a consistent behavior of radioactivity respect to the major organs during the first 480 min. Conclusion: The PK and BD of R. junceus venom in mice depend on the administration route. These data represent a starting point for future experiments with this scorpion venom in experimental models of cancer.


Subject(s)
Neoplasms/drug therapy , Scorpion Venoms/pharmacokinetics , Scorpion Venoms/therapeutic use , Scorpions/chemistry , Administration, Oral , Animals , Cell Line, Tumor , Injections, Intravenous , Iodine Radioisotopes/pharmacokinetics , Kinetics , Male , Mice, Inbred BALB C , Neoplasms/blood , Neoplasms/pathology , Radioactivity , Scorpion Venoms/administration & dosage , Scorpion Venoms/blood , Tissue Distribution
2.
Rev. cuba. invest. bioméd ; Rev. cuba. investig. bioméd. (Online);23(2)abr.-jun. 2004. tab
Article in Spanish | CUMED | ID: cum-23408

ABSTRACT

Se realizó el estudio de la toxicidad de un kit liofilizado que contiene subcitrato de bismuto coloidal como componente activo para uso en el marcaje con 99 mTc y determinación mediante radiodiagnóstico de enfermedades inflamatorias intestinales. La toxicidad fue evaluada mediante administración única del producto a ratas de los 2 sexos de la línea Sprague Dawley, administrado por vía oral en 4 niveles de dosis de 10, 50, 100, 500 mg/kg. Se efectuaron 2 muestreos a los 14 y 21 d de la administración del producto y se realizó el estudio anatomopatológico de los pulmones, hígado, corazón, riñones, bazo e intestinos. El kit liofilizado de subcitrato de bismuto coloidal, solo manifestó a la dosis máxima de 500 mg/kg, un efecto que puede considerarse tóxico en las ratas hembras, que se recupera en el tiempo. Se concluyó que el producto es tolerable por la ratas Sprague Dawley de los 2 sexos a las dosis ensayadas(AU)


Subject(s)
Animals , Male , Female , Bismuth/administration & dosage , Bismuth , Bismuth/toxicity , Radioisotopes , Gastroenteritis , Rats, Sprague-Dawley
3.
Rev. cuba. invest. bioméd ; 23(2)abr.-jun. 2004. tab
Article in Spanish | LILACS | ID: lil-390215

ABSTRACT

Se realizó el estudio de la toxicidad de un kit liofilizado que contiene subcitrato de bismuto coloidal como componente activo para uso en el marcaje con 99 mTc y determinación mediante radiodiagnóstico de enfermedades inflamatorias intestinales. La toxicidad fue evaluada mediante administración única del producto a ratas de los 2 sexos de la línea Sprague Dawley, administrado por vía oral en 4 niveles de dosis de 10, 50, 100, 500 mg/kg. Se efectuaron 2 muestreos a los 14 y 21 d de la administración del producto y se realizó el estudio anatomopatológico de los pulmones, hígado, corazón, riñones, bazo e intestinos. El kit liofilizado de subcitrato de bismuto coloidal, solo manifestó a la dosis máxima de 500 mg/kg, un efecto que puede considerarse tóxico en las ratas hembras, que se recupera en el tiempo. Se concluyó que el producto es tolerable por la ratas Sprague Dawley de los 2 sexos a las dosis ensayadas


Subject(s)
Animals , Male , Female , Bismuth , Gastroenteritis , Radioisotopes , Rats, Sprague-Dawley
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