Pharmacokinetics and Biodistribution of Rhopalurus junceus Scorpion Venom in Tumor-Bearing Mice after Intravenous and Oral Administration

Background: Rhopalurus junceus scorpion venom has shown potential for anticancer treatment. However, there are no scientific evidence about venom pharmacokinetic (PK) and biodistribution (BD) in tumor-bearing mice. Methods: 131I-labeled venom was administrated by intravenous (IV) and oral (PO) routes at the single dose of 12.5 mg/kg. Mice were sacrificed and blood samples, major organs, and tumor were taken at 10, 20, 40, 90, 180, 300, 480, and 1440 min. Results: For IV route, maximum peak concentration (Cmax), elimination half-lives, total body clearance (CL), distribution volume (Vd), mean residence time (MRT), and area under curve (AUC) were 21.77 ± 2.45 %Dosis•h/mL, 12.65 ± 2.1 h, 4.59 ± 0.23 mL/h, 83.80 ± 12 mL, 12.49 ± 2.71 h, and 21.77 ± 2.45 %Dosis•h/mL, respectively. For PO route, they were 0.60 ± 0.07 %Dosis•h/mL, 9.33 ± 1.35 h, 36.94 ± 4.01 mL/h, 497.33 ± 30 mL, 12.40 ± 1.87 h, and 6.89 ± 1.18 %Dosis•h/mL, respectively. PK parameters (Cmax, CL, Vd, and AUC) showed significant differences between IV and PO routes. Bioavailability was 31.6 ± 4% for PO dose. Kidney, stomach, liver, and lung for IV and stomach, kidney, spleen, and lung for PO routes showed the major uptakes for 131I-labeled venom. In tumor tissue, after the maximum uptake for both routes, there was a consistent behavior of radioactivity respect to the major organs during the first 480 min. Conclusion: The PK and BD of R. junceus venom in mice depend on the administration route. These data represent a starting point for future experiments with this scorpion venom in experimental models of cancer.

Toxicidad por administración única del kit liofilizado de subcitrato de bismuto coloidal / Toxicity due to administration of lyophylized kit of coloidal bismuth subcitrate

Se realizó el estudio de la toxicidad de un kit liofilizado que contiene subcitrato de bismuto coloidal como componente activo para uso en el marcaje con 99 mTc y determinación mediante radiodiagnóstico de enfermedades inflamatorias intestinales. La toxicidad fue evaluada mediante administración única del producto a ratas de los 2 sexos de la línea Sprague Dawley, administrado por vía oral en 4 niveles de dosis de 10, 50, 100, 500 mg/kg. Se efectuaron 2 muestreos a los 14 y 21 d de la administración del producto y se realizó el estudio anatomopatológico de los pulmones, hígado, corazón, riñones, bazo e intestinos. El kit liofilizado de subcitrato de bismuto coloidal, solo manifestó a la dosis máxima de 500 mg/kg, un efecto que puede considerarse tóxico en las ratas hembras, que se recupera en el tiempo. Se concluyó que el producto es tolerable por la ratas Sprague Dawley de los 2 sexos a las dosis ensayadas(AU)

Toxicidad por administración única del kit liofilizado de subcitrato de bismuto coloidal / Toxicity due to administration of lyophylized kit of coloidal bismuth subcitrate

Se realizó el estudio de la toxicidad de un kit liofilizado que contiene subcitrato de bismuto coloidal como componente activo para uso en el marcaje con 99 mTc y determinación mediante radiodiagnóstico de enfermedades inflamatorias intestinales. La toxicidad fue evaluada mediante administración única del producto a ratas de los 2 sexos de la línea Sprague Dawley, administrado por vía oral en 4 niveles de dosis de 10, 50, 100, 500 mg/kg. Se efectuaron 2 muestreos a los 14 y 21 d de la administración del producto y se realizó el estudio anatomopatológico de los pulmones, hígado, corazón, riñones, bazo e intestinos. El kit liofilizado de subcitrato de bismuto coloidal, solo manifestó a la dosis máxima de 500 mg/kg, un efecto que puede considerarse tóxico en las ratas hembras, que se recupera en el tiempo. Se concluyó que el producto es tolerable por la ratas Sprague Dawley de los 2 sexos a las dosis ensayadas