Efectos analgésicos de los nuevos inhibidores de las ciclooxigenasas: evidencias experimentales y expectativas clínicas* / Analgesic effects of new cyclooxygenase inhibitors. Experimental evidences and clinical perspectives

Los nuevos inhibidores de la ciclooxigenasa (COX) han mostrado una mayor potencia y efectividad analgésicas y una menor incidencia de efectos no deseados que los AINE clásicos. El desarrollo de estos nuevos fármacos se debe a tres estrategias experimentales: el desarrollo de inhibidores selectivos de la COX-2, la modificación estructural de inhibidores mixtos de las COX y la combinación de AINE clásicos con otras moléculas activas. La primera de estas estrategias se basó en la hipótesis que consideraba a la COX-2 como la enzima responsable de la generación de prostaglandinas únicamente en procesos inflamatorios. Como resultado apareció la primera generación de compuestos COXIB. Las grandes expectativas iniciales en este tipo de fármacos han derivado en resultados contradictorios y en una efectividad aún no clara. La segunda generación de derivados COXIB podría contribuir a aclarar la eficacia de estos compuestos y las funciones específicas de las diferentes isoenzimas de la COX. El desarrollo de los nitroderivados y los derivados trometamínicos de los AINE se basó en la consideración de que tanto la COX-1 como la COX-2 son corresponsables de la síntesis de prostaglandinas implicadas tanto en funciones de regulación como en procesos inflamatorios. La nitroaspirina, el nitroparacetamol y el dex ketoprofeno trometamol son ejemplos de moléculas que están mostrando una mayor eficacia analgésica que sus compuestos base y un menor desarrollo de efectos secundarios. Además, mantienen su actividad como antiagregantes plaquetarios y, por consiguiente, en la protección cardiovascular. Finalmente, el efecto sinérgico resultante de la administración conjunta de AINE clásicos con otros analgésicos ha sido aprovechado para aumentar su potencial analgésico con una disminución de los efectos secundarios y una reducción de la demanda de opiáceos. Esta podría ser una elección importante en el dolor oncológico o en cualquier otra patología que requiera el uso de opiáceos (AU)

Efectos analgésicos de los nuevos inhibidores de las ciclooxigenasas: evidencias experimentales y expectativas clínicas / Analgesic effects of new cyclooxygenase inhibitors. Experimental evidences and clinical perspectives

Los nuevos inhibidores de la ciclooxigenasa (COX) han mostrado una mayor potencia y efectividad analgésicas y una menor incidencia de efectos no deseados que los AINE clásicos. El desarrollo de estos nuevos fármacos se debe a tres estrategias experimentales: el desarrollo de inhibidores selectivos de la COX-2, la modificación estructural de inhibidores mixtos de las COX y la combinación de AINE clásicos con otras moléculas activas. La primera de estas estrategias se basó en la hipótesis que consideraba a la COX-2 como la enzima responsable de la generación de prostaglandinas únicamente en procesos inflamatorios. Como resultado apareció la primera generación de compuestos COXIB. Las grandes expectativas iniciales en este tipo de fármacos han derivado en resultados contradictorios y en una efectividad aún no clara. La segunda generación de derivados COXIB podría contribuir a aclarar la eficacia de estos compuestos y las funciones específicas de las diferentes isoenzimas de la COX. El desarrollo de los nitroderivados y los derivados trometamínicos de los AINE se basó en la consideración de que tanto la COX-1 como la COX-2 son corresponsables de la síntesis de prostaglandinas implicadas tanto en funciones de regulación como en procesos inflamatorios. La nitroaspirina, el nitroparacetamol y el dexketoprofeno trometamol son ejemplos de moléculas que están mostrando una mayor eficacia analgésica que sus compuestos base y un menor desarrollo de efectos secundarios. Además, mantienen su actividad como antiagregantes plaquetarios y, por consiguiente, en la protección cardiovascular. Finalmente, el efecto sinérgico resultante de la administración conjunta de AINE clásicos con otros analgésicos ha sido aprovechado para aumentar su potencial analgésico con una disminución de los efectos secundarios y una reducción de la demanda de opiáceos. Esta podría ser una elección importante en el dolor oncológico o en cualquier otra patología que requiera el uso de opiáceos (AU)