Antimicrobial Properties of New Polyamines Conjugated with Oxygen-Containing Aromatic Functional Groups.

Antibiotic resistance is now a first-order health problem, which makes the development of new families of antimicrobials imperative. These compounds should ideally be inexpensive, readily available, highly active, and non-toxic. Here, we present the results of our investigation regarding the antimicrobial activity of a series of natural and synthetic polyamines with different architectures (linear, tripodal, and macrocyclic) and their derivatives with the oxygen-containing aromatic functional groups 1,3-benzodioxol, ortho/para phenol, or 2,3-dihydrobenzofuran. The new compounds were prepared through an inexpensive process, and their activity was tested against selected strains of yeast, as well as Gram-positive and Gram-negative bacteria. In all cases, the conjugated derivatives showed antimicrobial activity higher than the unsubstituted polyamines. Several factors, such as the overall charge at physiological pH, lipophilicity, and the topology of the polyamine scaffold were relevant to their activity. The nature of the lipophilic moiety was also a determinant of human cell toxicity. The lead compounds were found to be bactericidal and fungistatic, and they were synergic with the commercial antifungals fluconazole, cycloheximide, and amphotericin B against the yeast strains tested.

Is the surface of Hofmann-like spin-crossover {Fe(pz)[Pt(CN)4]} the same as its bulk?

Temperature dependent X-ray photoemission spectroscopy (XPS) has been employed to examine the spin-crossover (SCO) transition in the nanocrystals of 3D Hoffman-like {Fe(pz)[Pt(CN)4]}. Consistent with the existing literature, the temperature-dependent variations in the Fe 2p core-level spectrum provide unambiguous evidence of the spin-state transition in this SCO complex. One of the many possible reasons behind a lack of discernible temperature-driven shifts in the binding energies of both the N 1s core-level components could be the immunity of its HS electronic configuration to thermal fluctuations. The high-spin fraction versus temperature plot, extrapolated from the XPS measurements, reveals that the surface of the nanocrystals of {Fe(pz)[Pt(CN)4]} is in the high-spin state at room temperature, rendering it promising for room-temperature spintronics and quantum information science applications.

Surface stabilisation of the high-spin state of Fe(II) spin-crossover complexes.

Temperature dependent X-ray photoemission spectroscopy (XPS) has been employed to examine the Fe 2p and N 1s core levels of the studied Fe(II) spin crossover (SCO) complexes of interest, namely: Fe(phen)2(NCS)2, [Fe(3-Fpy)2{Ni(CN)4}], and [Fe(3-Fpy)2{Pt(CN)4}]. The changes in the Fe 2p core-level spectra with temperature indicate spin state transitions in these SCO complexes, which are consistent with one's expectations and the existing literature. Additionally, the temperature dependence of the binding energy of the N 1s core-level provides further physical insights into the ligand-to-metal charge transfer phenomenon in these molecules. The high-spin fraction versus temperature plots reveal that the surface of each of the molecules studied herein is found to be in the high-spin state at temperatures both in the vicinity of room temperature and below their respective transition temperature alike, with the stability of the high-spin state of these molecules varying with the choice of ligand.

Vacunación en personas con diabetes mellitus / Vaccination in people with diabetes mellitus

Introducción: el Ministerio de Salud de la Nación (MSAL) recomienda la vacunación para proveer inmunidad a lo largo de la vida. A diferencia de lo que ocurre con la población infanto-juvenil, la mayoría de los adultos no se vacuna de acuerdo a las recomendaciones vigentes. Objetivos: describir los esquemas de vacunación que deben recibir las personas con diabetes mellitus. La vacuna antigripal debe administrarse en forma anual desde los 2 a los 64 años de edad. Con respecto a la vacunación antineumocócica, existen dos vacunas disponibles: la VPN23 de 23 serotipos y la vacuna conjugada de 13 serotipos (VCN13). Entre los 5 a 64 años de edad se indica una primera dosis con VCN13, una segunda dosis con VPN23 y un refuerzo con VPN23 a los 65 años. Si bien en Argentina la vacuna para hepatitis B se incorporó al calendario de vacunación para todos los adultos, debemos tener en cuenta que las personas con diabetes tipo 1 y 2 tienen mayor prevalencia de hepatitis B que la población general. Conclusiones: el médico que asiste a personas con diabetes, especialmente adultas, debe mantenerse actualizado al respecto y estar listo para actuar como agente directo en la recomendación de vacunas para esta población

Interacciones farmacológicas de estatinas con agentes antidiabéticos no insulínicos / Pharmacological interactions of statins with non-insulinal antidiabetic agents

Introducción: la dislipidemia en la diabetes mellitus tipo 2 (DM2) tiene una prevalencia del 35 al 56% y pese a nuevas opciones terapéuticas las estatinas aún son las drogas de primera elección para su tratamiento. Objetivos: analizar las posibles interacciones farmacológicas entre las estatinas y los fármacos no insulínicos utilizados en pacientes diabéticos para el descenso de la glucemia. Dado que la inhibición de las estatinas sobre la HMG-CoA es altamente selectiva no se esperan interacciones farmacodinámicas. En cambio, en la farmacocinética tiene varios niveles donde pueden presentarse interacciones con otros fármacos. Hasta el momento se han descripto tres niveles principales de interacciones farmacocinéticas: a nivel del transportador de membrana OATP1B1, del citocromo P450 y de la absorción. Materiales y métodos: revisión bibliográfica. Conclusiones: luego de analizar la interacción de estatinas con metformina, sulfonilureas, tiazolidindionas, inhibidores DPP4, agonistas GLP-1 e inhibidores de SGLT2 concluimos que es escasa la disponibilidad de estudios de interacciones farmacológicas en pacientes diabéticos. Si bien se describen ciertas interacciones que modifican el AUC y Cmax, no se evidenciaron implicancias clínicas

Transportadores celulares de drogas. El viaje de los antidiabéticos orales por el organismo / Cellular drugs transporters. The journey of oral antidiabetics agents through the organism

La diabetes mellitus tipo 2 requiere tratamiento farmacológico múltiple para lograr los objetivos establecidos y el control de las comorbilidades. Por lo tanto, dicho tratamiento propende a la interacción medicamentosa. Se entiende por tal a los efectos observados, sean terapéuticos o adversos, resultantes de la administración concomitante de dos o más fármacos a un paciente, concepto que debería extenderse a los alimentos, cosméticos y sustancias ambientales. Durante años las interacciones entre drogas se estudiaron en forma descriptivo-empírica y recién en las últimas décadas se dio jerarquía a los mecanismos participantes. Las interacciones farmacocinéticas involucran los procesos absortivos, distributivos y de eliminación donde intervienen enzimas y moléculas de transporte, y en la actualidad se aprecia un interés aún mayor por estas últimas como fuente de interacciones. El objetivo de este trabajo es describir los transportadores intervinientes en la farmacocinética de los antidiabéticos orales y, de esta manera, discernir si potencialmente pudiera existir alguna interferencia al momento de indicar un nuevo fármaco agregado

Guías para el tratamiento de la Diabetes Mellitus Tipo 2. Sociedad Argentina de Diabetes / Guidelines for the treatment of the diabetes mellitus type 2. Argentine Society of Diabetes

Objetivos: 1) actualizar la Guía de Tratamiento de la Diabetes Mellitus tipo 2 de la Sociedad Argentina de Diabetes publicada en el año 2010; 2) proveer al equipo de salud una herramienta actualizada para el manejo terapéutico de las personas con esta patología. Materiales y métodos: se convocó a un grupo de expertos, miembros titulares de la Sociedad Argentina de Diabetes, para analizar los trabajos disponibles en distintas fuentes, clasificándolos de acuerdo a su nivel de evidencia (Tabla 2), éste podrá observarse en negrita al final del párrafo correspondiente; sobre esta base se modificó la guía 2010 actualizando sus contenidos. Se designó un comité de redacción responsable de la compaginación final del documento. Conclusiones: los cambios en el estilo de vida continúan siendo la primera opción terapéutica, la metformina es la droga de primera línea, si no existen contraindicaciones para su uso o intolerancia, cualquiera de las otras familias de fármacos antidiabéticos, la insulina y sus análogos pueden usarse como monoterapia o asociadas entre sí teniendo en cuenta sus contraindicaciones, siempre y cuando no se utilicen juntas aquellas con mecanismos de acción similar. Los algoritmos 1 y 2 pueden considerarse la síntesis de la propuesta actual, elaborada para orientar la toma de decisiones respecto del tratamiento de la DMT2