Evaluation of the bactericidal activity of secondary metabolites isolated from Heliotropium genus against Piscirickettsia salmonis / Evaluación de la actividad bactericida de metabolitos secundarios aislados desde especies del género Heliotropiumcontra Piscirickettsia salmonis

The intracellular bacteria Piscirickettsia salmonis is the most prevalent pathogen in the Chilean salmon industry, responsible for 50 percent of losses in recent years. So far, there are no effective treatments to control infections by this pathogen due to the emergence of antibiotics resistance. Therefore, it is extremely important to conduct research to find successful antibacterial therapies. In this paper, we evaluated the in vitro bactericidal activity of flavonoids and aromatic geranyl derivatives isolated from the resinous exudate of species Heliotropium filifolium, H. sinuatum y H. huascoense. The results showed that the compounds Filifolinone, Naringenine and 3-O- methylgalangine cause different percentage of mortality of bacteria and therefore they are good candidates to continue its evaluation in vitro and in vivo.

La bacteria intracelular Piscirickettsia salmonis es el patógeno de mayor incidencia en la industria salmonera chilena siendo responsable de un 50 por ciento de las pérdidas en los últimos años. Hasta ahora no hay tratamientos efectivos para este patógeno que permitan controlar las infecciones provocadas por él debido a la aparición de resistencia a antibióticos. Por lo tanto, resulta de gran importancia investigar para encontrar terapias antibacterianas efectivas. En este trabajo nosotros evaluamos la actividad bactericida in vitro de flavonoides y derivados aromáticos geranilados aislados desde el exudado resinoso de las especies vegetales Heliotropium filifolium, H. sinuatum y H. huascoense. Los resultados mostraron que los compuestos Filifolinona, Naringenina y 3-O-metilgalangina provocan diferentes porcentajes de mortalidad de la bacteria y, por lo tanto, son candidatos para seguir siendo evaluados tanto in vitro como in vivo.

In vitro immunostimulant activity of the aromatic geranyl derivative Filifolinone / Actividad inmunoestimulante in vitro del derivado aromático geranilado Filifolinona

The in vitro effect of the 3 H-spiro [1-benzofuran-2,1’-ciclohexane] derivative (Filifolinone), was evaluated on mouse dendritic cells through the level of expression of MHC molecules class II by flow cytometry. The results show that Filifolinone increases the expression of MHC promoting maturation of dendritic cells. The results suggest that Filifolinone is a potential immunomodulator for veterinary use.

La actividad in vitro del derivado 3H-espiro [1-benzofurano-2,1’-ciclohexano] (Filifolinona), fue evaluado en células dendríticas de ratón a través del nivel de expresión de moléculas MHC clase II utilizando citometría de flujo. Los resultados muestran que Filifolinona incrementa la expresión de MHC promoviendo la maduración de las células dendríticas. Estos resultados permiten sugerir que Filifolinona es un potencial inmunomodulador de uso veterinario.

In vitro antiproliferative activity of 3 H-spiro [1-benzofuran-2,1'-cyclohexane] derivatives / Actividad antiproliferativa in vitro de derivados de 3 H-spiro [1-benzofuran-2, 1'-cyclohexano]

The in vitro effect of the resinous exudate of Heliotropium filifolium, of the 3 H-spiro[1-benzofuran-2,1 '-cyclohexane] derivative called filifolinol 1, isolated from the resin and the semi-synthetic compounds filifolinone 2 and filifolinoic acid 3, obtained from filifolinol 1, were evaluated on the proliferation of an immortalized cell line, UCHT1, derived from rat thyroid. We evaluated the effect of these compounds on UCHT1 cell growth parameters by calculating doubling time; and toxicity using the LIVE/DEAD™ in vitro test. The results showed that the resin is not active, while filifolinone 2, filifolinoic acid 3 and filifolinol 1 produced a significant inhibition of cell doubling time, in concentrations equal or greater than 50, 25 and 75 uM, respectively. The LIVE/DEAD test showed no significant toxicity at these concentrations, compared to cultures kept in absence of compounds. These results suggest a possible cytostatic effect of these compounds, and could therefore constitute potential alternatives for antineoplasic therapy.

Se evaluó el efecto in vitro de la resina aislada desde Heliotropium filifolium y del derivado 3 H-spiro[1-benzofuran-2,1'-cyclohexano] llamado filifolinol 1, obtenido desde este exudado resinoso y los compuestos semi-sintéticos filifolinona 2 y ácido filifolinoico 3, obtenidos a partir de filifolinol 1, sobre la proliferación de la línea celular inmortal, UCHT1, derivada de tumor de tiroide de rata. Evaluamos el efecto de estos compuestos en el desarrollo celular de UCHT1 a través de los parámetros tiempo de doblaje y citotoxicidad usando el test LIVE/DEAD™ in vitro. Los resultados mostraron que la resina no presentó actividad y que filifolinona, ácido filifolinoico y filifolinol producen una inhibición significativa del tiempo de doblaje celular, en concentraciones iguales o superiores a 50, 25 y 75 uM, respectivamente. El test LIVE/DEAD no mostró toxicidad significativa en comparación con los cultivos mantenidos en ausencia de compuestos. Estos resultados sugieren un posible efecto citostático de estos compuestos y por lo tanto, constituirían alternativas potenciales para terapia antineoplásica.