ABSTRACT
Resumo Fundamento: A Sauromatum guttatum (S. guttatum) é utilizado no tratamento de doenças do sangue e supostamente tem atividade espasmolítica através da inibição dos canais de Ca2+. Objetivos: O objetivo deste estudo foi investigar o potencial anti-hipertensivo de S. guttatum em modelo de rato Sprague-Dawley (SD) com hipertensão induzida por dieta com alto teor de sal (HIDATS). Métodos: Ratos SD foram divididos em normotensos, hipertensos e grupos tratados com verapamil e S. guttatum. Extrato bruto de S. guttatum (Sg.B) (100, 150 e 300 mg/kg/dia) e verapamil (5, 10 e 15 mg/kg/dia) foram administrados por via oral junto com NaCl. Anéis aórticos e faixas do átrio direito de ratos normotensos foram utilizados para investigar os mecanismos subjacentes. O nível de significância estatística adotado foi de 5%. Resultados: A pressão arterial média diminuiu nos grupos hipertensos tratados com Sg.B e verapamil de forma dose-dependente (p <0,001). No estudo de reatividade vascular, a acetilcolina induziu relaxamentos com valor CE50 de 0,6 µg/mL (0,3-1,0) em ratos hipertensos tratados com Sg.B (300 mg/kg), sugerindo preservação endotelial. Em aorta isolada de rato normotenso, o Sg.B exibiu vasorrelaxamento com valor de CE50 de 0,15 mg/mL (0,10-0,20), após ablação por desnudamento endotelial ou pré-tratamento com L-NAME e atropina. O tratamento com Sg.B causou relaxamento contra contrações induzidas por K+ alto, como o verapamil. O Sg.B mostrou efeitos inotrópicos (82%) e cronotrópicos (56%) negativos em preparações isoladas atriais de ratos reduzidas com atropina. A avaliação fitoquímica indicou a presença de alcaloides, flavonoides e taninos. Conclusão: O S. guttatum possui efeito vasodilatador através da preservação da função endotelial, liberação de NO mediada pelo receptor muscarínico e inibição do movimento de Ca2+, enquanto o efeito depressor do miocárdio atrial pode estar ligado ao receptor muscarínico. Esses achados fornecem a base farmacológica para o uso do extrato de S. guttatum como um medicamento anti-hipertensivo.
Abstract Background: Sauromatum guttatum (S. guttatum) is used in the treatment of blood disorders and reportedly has a spasmolytic activity through Ca2+ channel inhibition. Objectives: The aim of this study was to investigate the antihypertensive potential of S. guttatum in high salt-induced hypertensive Sprague-Dawley (SD) rat model (HSHRs). Methods: SD rats were divided into normotensive, hypertensive, S. guttatum and verapamil treated groups. S. guttatum crude extract (Sg.Cr) (100, 150 and 300 mg/kg/day) and verapamil (5, 10 and 15 mg/kg/day) were administered orally along with NaCl. Aortic rings and right atrial strips from normotensive rats were used to investigate the underlying mechanisms. The level of statistical significance was set at 5%. Results: Mean arterial pressure decreased in the Sg.Cr and verapamil-treated hypertensive groups in a dose-dependent manner (p < 0.001). In the vascular reactivity study, acetylcholine induced relaxations with an EC50 value of 0.6 µg/mL (0.3-1.0) in Sg.Cr-treated hypertensive rats (300 mg/kg), suggesting endothelial preservation. In isolated normotensive rat aorta, Sg.Cr-treated rats showed vasorelaxation with an EC50 value of 0.15 mg/mL (0.10-0.20), ablated by endothelial denudation or pretreatment with L-NAME and atropine. Sg.Cr treatment caused relaxation against high K+-induced contractions, like verapamil. Sg.Cr showed negative inotropic (82%) and chronotropic effects (56%) in isolated rat atrial preparations reduced with atropine. The phytochemical investigation indicated presence of alkaloids, flavonoids and tannins. Conclusion: S. guttatum has a vasodilatory effect through endothelial function preservation, muscarinic receptor-mediated NO release and Ca2+ movement inhibition, while atrial myocardial depressant effect can be linked to the muscarinic receptor. These findings provide pharmacological base for using S. guttatum extract as an antihypertensive medication.
ABSTRACT
Abstract The aim of this work was to evaluate whether the heart function of bullfrog tadpoles (25 Gosner stage) is affected by their acute exposure (48 h) to a sub-lethal concentration (10 µg.L1) of the active principle of the organophosphorus pesticide Folisuper 600R (methyl parathion - MP). Our results demonstrated that MP causes not only a reduction in tadpoles cardiac ventricular mass, resulting in a marked reduction in their cardiac twitch force, but also impairs their swimming performance, irrespective of increasing their heart rate. Together, these findings indicate that low and realistic concentration of MP have a negative impact on tadpoles performance, jeopardizing their survival.
Resumo O objetivo do presente estudo foi avaliar se a função cardíaca de girinos de rãs-touro (estágio 25 de Gosner) é afetada pela exposição aguda (48h) a uma concentração sub-letal (10 µg.L1) do princípio ativo do pesticida organofosforado Folisuper 600R (metil paration MP). Nossos resultados demonstraram que o MP ocasionou não apenas uma redução na massa ventricular cardíaca dos girinos, como também provocou uma redução na sua força de contração cardíaca e de seu desempenho natatório, a despeito de ter sido observado um aumento de sua freqüência cardíaca. Conjuntamente, os achados aqui obtidos indicam que uma baixa e realística concentração de MP exerce um impacto negativo sobre o desempenho dos girinos, ameaçando sua sobrevivência.
ABSTRACT
Abstract The aim of this work was to evaluate whether the heart function of bullfrog tadpoles (25 Gosner stage) is affected by their acute exposure (48 h) to a sub-lethal concentration (10 µg.L–1) of the active principle of the organophosphorus pesticide Folisuper 600R (methyl parathion - MP). Our results demonstrated that MP causes not only a reduction in tadpoles’ cardiac ventricular mass, resulting in a marked reduction in their cardiac twitch force, but also impairs their swimming performance, irrespective of increasing their heart rate. Together, these findings indicate that low and realistic concentration of MP have a negative impact on tadpoles’ performance, jeopardizing their survival.
Resumo O objetivo do presente estudo foi avaliar se a função cardíaca de girinos de rãs-touro (estágio 25 de Gosner) é afetada pela exposição aguda (48h) a uma concentração sub-letal (10 µg.L–1) do princípio ativo do pesticida organofosforado Folisuper 600R (metil paration – MP). Nossos resultados demonstraram que o MP ocasionou não apenas uma redução na massa ventricular cardíaca dos girinos, como também provocou uma redução na sua força de contração cardíaca e de seu desempenho natatório, a despeito de ter sido observado um aumento de sua freqüência cardíaca. Conjuntamente, os achados aqui obtidos indicam que uma baixa e realística concentração de MP exerce um impacto negativo sobre o desempenho dos girinos, ameaçando sua sobrevivência.
