ABSTRACT
Bupropion is an antidepressant used in the treatment of smoking. The purpose of this study was to prepare controlled-release hydrogel films for buccal administration of bupropion and investigate its physicochemical and cytotoxic properties. The films were prepared from ultrapure sodium carboxymethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose K4M, and medium-viscosity chitosan. Evaluation of film physicochemical characteristics was based on scanning electron microscopy, bupropion content, mechanical strength (burst strength, relaxation, resilience, and traction), and cytotoxicity. Bupropion content in bilayer films was 121 mg per 9 cm2. The presence of bupropion modified film mechanical strength, but did not compromise the use of this pharmaceutical form. As shown by the cytotoxicity results, films containing bupropion did not cause cellular damage. Bupropion administration in the form of hydrogel films is a potentially useful alternative in the treatment of smoking.
A bupropiona é um antidepressivo utilizado no tratamento do tabagismo. O objetivo deste trabalho foi a preparação de filmes hidrogelatinosos de liberação controlada para administração bucal de bupropiona. Os filmes foram preparados utilizando carboximetilcelulose sódica ultrapurificada, hidroxipropilmetilcelulose K4M e quitosana de média viscosidade. As características físico-químicas dos filmes foram avaliadas por microscopia eletrônica de varredura, teor de bupropiona, resistência mecânica (perfuração, relaxação, resiliência e tração) e citotoxicidade. Os resultados mostraram que os filmes em bicamada apresentaram teor de bupropiona de 121 mg por 9 cm2 de filme e que a bupropiona modifica a resistência mecânica dos filmes, sem, no entanto, inviabilizar o uso desta forma farmacêutica. Os estudos de citotoxicidade mostraram que as formulações dos filmes contendo bupropiona não causam dano celular. Este estudo mostrou que a bupropiona veiculada na forma de filme hidrogelatinoso pode ser uma alternativa útil no tratamento do tabagismo.
Subject(s)
Administration, Buccal , Bupropion/analysis , Nicotiana/classification , Drug Liberation , Drug Liberation/drug effectsABSTRACT
The objective of this research work was to design, develop and optimize the self micro-emulsifying drug delivery system (SMEDDS) of Felodipine (FL) filled in hard gelatine capsule coated with polymer in order to achieve rapid drug release after a desired time lag in the management of hypertension. Microemulsion is composed of a FL, Lauroglycol FCC, Transcutol P and Cremophor EL. The optimum surfactant to co-surfactant ratio was found to be 2:1. The resultant microemulsions have a particle size in the range of 65-85 nm and zeta potential value of -13.71 mV. FL release was adequately adjusted by using pH independent polymer i.e. ethyl cellulose along with dibutyl phthalate as plasticizer. Influence of formulation variables like viscosity of polymer, type of plasticizer and percent coating weight gain was investigated to characterize the time lag. The developed formulation of FL SMEDDS capsules coated with ethyl cellulose showed time lag of 5-7 h which is desirable for chronotherapeutic application.
O objetivo desse trabalho de pesquisa foi planejar, desenvolver e otimizar sistema de liberação de fármaco auto-microemulsificante(SMEDDS) de felodipino (FL) em cápsulas de gelatina dura revestidas com polímero, a fim de obter liberação rápida após tempo desejado no manejo da hipertensão. A microemulsão é composta de FL, lauroglilcol FCC, Transcutol P e Cremophor EL. A proporção ótima de tensoativo e de co-tensoativo foi de 2:1. As microemulsões resultantes têm tamanho de partícula na faixa de 65-85 nm com potencial zeta de -13,71 mV. A liberação de FL foi ajustada adequadamente, utilizando-se polímero independente de pH, como etilcelulose com ftalato de dibutila como plastificante. A influência das variáveis da formulação, como viscosidade do polímero, tipo de plastificante e ganho percentual de peso do revestimento foi investigada para caracterizar o intervalo de tempo de liberação. A formulação de cápsulas de FL SMEDDS revestidas com etilcelulose mostrou intervalo de tempo de liberação de 5 a 7 horas, o que é desejável para uma aplicação cronoterapêutica.
