ABSTRACT
Dihydroergotoxine is a mixture of semi-synthetic ergot alkaloids mainly used for age-related cognitive impairment. In this study, dihydroergotoxine (30 microM) was added to incubates of rat and bovine liver microsomes, and the resulting major metabolites were identified as hydroxy-dihydroergocornine, hydroxy-dihydroergocryptine and hydroxy-dihydroergocristine on the basis of molecular mass measurements, determined with a time-of-flight mass spectrometer. The relevance of these to humans was then investigated by simultaneously monitoring dihydroergotoxine and its hydroxy-metabolites in human plasma by LC-MS/MS after oral dosing of dihydroergotoxine mesylate (27 mg) to a healthy volunteer (male, age 45, height 1.93 m, weight 103 kg). In this preliminary approach, the peaks (C(max)) of dihydroergocornine, dihydroergocryptine and dihydroergocristine were about 0.04 microg/l. The peaks (C(max)) of their hydroxy-metabolites were 0.98, 0.53 and 0.30 microg/l, respectively. In conclusion, in this preliminary approach it was found that hydroxy-dihydroergocornine, hydroxy-dihydroergocryptine and hydroxy-dihydroergocristine were one order of magnitude higher in concentration than their parents in human plasma.
Subject(s)
Ergoloid Mesylates/pharmacokinetics , Liver/metabolism , Microsomes, Liver/metabolism , Administration, Oral , Animals , Area Under Curve , Cattle , Chromatography, High Pressure Liquid , Chromatography, Liquid , Dihydroergocornine/chemistry , Dihydroergocornine/metabolism , Dihydroergocristine/chemistry , Dihydroergocristine/metabolism , Dihydroergocryptine/analogs & derivatives , Dihydroergocryptine/chemistry , Dihydroergocryptine/metabolism , Ergoloid Mesylates/blood , Ergoloid Mesylates/metabolism , Half-Life , Humans , Male , Middle Aged , Molecular Structure , Molecular Weight , Rats , Tablets , Tandem Mass Spectrometry , Vasodilator Agents/administration & dosage , Vasodilator Agents/metabolism , Vasodilator Agents/pharmacokineticsABSTRACT
Los autores presentan su experiencia clínica en el manejo de la hipoacusia súbita idiopática (HS) en un trabajo prospectivo realizado entre los años 1980 y 1998. En 53 pacientes con enfermedad, estudiaron sus características clínicas más relevantes y los exámenes de laboratorio más útiles. En este análisis, se concluye que en la gran mayoría de las HSI, no se puede establecer una etiología, y que la tardanza en el tratamiento, la aparición de vértigo en forma concomitante y la hipoacusia severa son síntomas ominosos. En su estudio, los autores establecen distintos grupos según el tipo de curva audiométrica (ascendente, plana y descendente), buscando diferencias de comportamiento. En relación al tratamiento, los autores establecieron tres grupos aleatorios que fueron tratados con vasodilatadores, corticoides o vitaminas. En el trabajo, se puedo establecer que los mejores resultados se obtuvieron con la corticoterapia en todos los tipos de curva audiométrica
Subject(s)
Humans , Male , Female , Adult , Middle Aged , Hearing Loss, Sensorineural/diagnosis , Hearing Loss, Sudden/diagnosis , Audiometry , Methylprednisolone/therapeutic use , Vertigo/etiology , Prospective Studies , Ergoloid Mesylates/therapeutic use , Vitamin B Complex/therapeutic use , Age Distribution , Hearing Loss, Sensorineural/etiology , Hearing Loss, Sensorineural/drug therapy , Signs and Symptoms , Hearing Loss, Sudden/etiology , Hearing Loss, Sudden/drug therapyABSTRACT
Se realizaron estudios para determinar la influencia de diferentes factores: el efecto de varios solventes del pH, la hermeticidad del envase y la adicion de un agente antioxidante con el proposito de recomendar laformulacion adecuada del producto. SE utilizo la cromatografia liquida de alta resolucion con metodo analitico en dichos estudios, la especificidad del mismo se comprobo en los ensayos previos. Como resultado se recomienda emplear en la formulacion de mesilato de dihidroergotoxina, gotas orales, glicerina o etanol como solventes, ajustar el pH en el intervalo 4,5 y 5,5, utilizar un envase hermetico y anadir tiourea como agente antioxidante
Subject(s)
Administration, Oral , Chemistry, Pharmaceutical , Chromatography, High Pressure Liquid , Ergoloid MesylatesABSTRACT
Se hace un estudio del uso del Methergin, medicamento derivado del cornezuelo de zenteno. La sensibilidad del útero a los alcaloides del cornezuelo de zenteno es variable, dependiendo especificamente del grado de madurez y la etepa de gestación.
Subject(s)
Humans , Female , Pregnancy , Parturition , Labor, Induced , Ergoloid Mesylates/therapeutic use , Ergoloid Mesylates/pharmacology , Oxytocics/adverse effects , Oxytocics/administration & dosageABSTRACT
Se estudian 26 pacientes divididos en tres grupos de acuerdo con su enfermedad de base, se utilizó un vasodilatador, el ergocomb, por vía intraarterial (femoral), valorando su efectividad por pruebas hemodinámicas. Ambas pruebas se realizaron antes y 15 minutos después de la administración del medicamento, obteniéndose diferentes resultados para los 3 grupos indicados. Se concluye que el ergocomb puede ser un agente de valor en el tratamiento médico de la insuficiencia arterial crónica de los miembros, por lo que se deben efectuar investigaciones posteriores con una mayor casuística, que permita confirmar esta posibilidad