1.
J Med Chem
; 50(24): 5882-5, 2007 Nov 29.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-17963373
RESUMEN
A novel series of antagonists of the human P2X7 receptor is described. Modification of substituents enabled identification of compounds selective for the rat P2X7 receptor and provides useful pharmacological tools for evaluation of the role of P2X7 in disease.
Asunto(s)
Adamantano/análogos & derivados , Adamantano/síntesis química , Benzamidas/síntesis química , Interleucina-1beta/antagonistas & inhibidores , Antagonistas del Receptor Purinérgico P2 , Adamantano/farmacología , Animales , Benzamidas/farmacología , Proteínas Sanguíneas/metabolismo , Cristalografía por Rayos X , Humanos , Técnicas In Vitro , Conformación Molecular , Monocitos/metabolismo , Unión Proteica , Ratas , Receptores Purinérgicos P2X7 , Relación Estructura-Actividad
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(22): 4047-50, 2003 Nov 17.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-14592505
RESUMEN
A Hit-to-Lead optimisation programme was carried out on the adamantane high throughput screening hit 1 resulting in the discovery of a number of potent P2X(7) antagonists.
Asunto(s)
Adamantano/análogos & derivados , Adamantano/farmacología , Amidas/farmacología , Antagonistas del Receptor Purinérgico P2 , Adamantano/síntesis química , Amidas/síntesis química , Diseño de Fármacos , Humanos , Cinética , Receptores Purinérgicos P2X7 , Relación Estructura-Actividad
3.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(16): 2625-8, 2003 Aug 18.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-12873480
RESUMEN
A Hit-to-Lead optimisation programme was carried out on the high throughput screening hit, the triazolethiol 1, resulting in the discovery of the potent, orally bioavailable triazolethiol CXCR2 receptor antagonist 45.