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Bioorg Med Chem Lett ; 19(15): 4207-9, 2009 Aug 01.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-19524438

RESUMEN

A series of 5-N,N-disubstituted-5-aminopyrazole-3-carboxylic acids were prepared and found to act as highly potent and selective agonists of the G-Protein Coupled Receptor (GPCR) GPR109b, a low affinity receptor for niacin and some aromatic d-amino acids. Little activity was observed at the highly homologous higher affinity niacin receptor, GPR109a.


Asunto(s)
Ácidos Carboxílicos/síntesis química , Receptores Acoplados a Proteínas G/agonistas , Animales , Aterosclerosis/tratamiento farmacológico , Células CHO , Ácidos Carboxílicos/farmacología , Química Farmacéutica/métodos , Cricetinae , Cricetulus , Diseño de Fármacos , Dislipidemias/tratamiento farmacológico , Humanos , Ligandos , Lipoproteínas HDL/química , Lipoproteínas LDL/química , Modelos Químicos , Niacina/química , Pirazoles/farmacología , Receptores Acoplados a Proteínas G/metabolismo , Receptores Nicotínicos
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