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1.
Eur J Med Chem ; 277: 116777, 2024 Nov 05.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-39173284

RESUMEN

Herein, a series of new 1,1,2-trimethyl-1H-benzo[e]indole dyes was prepared via Knoevenagel condensation reaction between 1,1,2-trimethyl-1H-benzo[e]indole and benzaldehydes, and characterized using various spectroscopic methods. The obtained compounds showed cytotoxic properties in G361 melanoma cell line upon irradiation with 414 nm blue light at submicromolar doses. The mechanism of action of the most potent compound 15 was further investigated. The treatment induced substantial generation of reactive oxygen species, leading to DNA damage followed by cell death depending on the concentration of the photosensitizer compound and the irradiation intensity.


Asunto(s)
Antineoplásicos , Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales , Indoles , Humanos , Antineoplásicos/farmacología , Antineoplásicos/síntesis química , Antineoplásicos/química , Indoles/química , Indoles/farmacología , Indoles/síntesis química , Línea Celular Tumoral , Relación Estructura-Actividad , Estructura Molecular , Especies Reactivas de Oxígeno/metabolismo , Luz , Fármacos Fotosensibilizantes/farmacología , Fármacos Fotosensibilizantes/síntesis química , Fármacos Fotosensibilizantes/química , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Proliferación Celular/efectos de los fármacos , Colorantes/farmacología , Colorantes/química , Colorantes/síntesis química , Daño del ADN/efectos de los fármacos
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