1.
J Med Chem
; 18(5): 447-53, 1975 May.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-239232
RESUMEN
On treatment of N-substituted isatoic anhydrides with 2-methylmercaptoimidazolines, 10-substituted imidazo[2,1-b]quinazolin-5(10H)-ones are obtained. Several members of this class exhibited pronounced broncholytic activity. The structure-activity relationships (based on results obtained in the guinea pig histamine aerosol test) of these nonsympathomimetic bronchodilators are discussed. In addition, the detailed pharmacological evaluation of two analogs found to be five to ten times more active than theophyline as bronchodilators without having central nervous system or cardiovascular side effects is described.
Asunto(s)
Broncodilatadores/síntesis química , Quinazolinas/síntesis química , Animales , Broncodilatadores/farmacología , Perros , Femenino , Cobayas , Hemodinámica/efectos de los fármacos , Histamina/farmacología , Antagonistas de los Receptores Histamínicos H1/farmacología , Imidazoles/síntesis química , Imidazoles/farmacología , Técnicas In Vitro , Isoproterenol/farmacología , Dosificación Letal Mediana , Masculino , Ratones , Contracción Muscular/efectos de los fármacos , Músculo Liso/efectos de los fármacos , Ovalbúmina , Anafilaxis Cutánea Pasiva/efectos de los fármacos , Quinazolinas/farmacología , Relación Estructura-Actividad , Teofilina/farmacología , Tráquea/efectos de los fármacos
2.
J Med Chem
; 17(6): 636-9, 1974 Jun.
Artículo
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| MEDLINE
| ID: mdl-4829943
Asunto(s)
Antiinflamatorios/síntesis química , Pirimidinonas/síntesis química , Animales , Antiinflamatorios/uso terapéutico , Artritis Reumatoide/tratamiento farmacológico , Artritis Reumatoide/inmunología , Carragenina , Edema/inducido químicamente , Edema/tratamiento farmacológico , Adyuvante de Freund , Piridinas/síntesis química , Piridinas/uso terapéutico , Pirimidinonas/uso terapéutico , Ratas , Relación Estructura-Actividad
3.
J Med Chem
; 16(11): 1237-45, 1973 Nov.
Artículo
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| MEDLINE
| ID: mdl-4747965
Asunto(s)
Antiinflamatorios/síntesis química , Quinazolinas/síntesis química , Adrenalectomía , Animales , Antiinflamatorios/uso terapéutico , Artritis/tratamiento farmacológico , Bradiquinina/antagonistas & inhibidores , Carragenina , Edema/inducido químicamente , Edema/tratamiento farmacológico , Pie , Cobayas , Hiperestesia/tratamiento farmacológico , Cetonas/síntesis química , Cetonas/uso terapéutico , Quinazolinas/uso terapéutico , Ratas , Relación Estructura-Actividad , Tionas/síntesis química , Tionas/uso terapéutico
4.
J Med Chem
; 14(9): 878-82, 1971 Sep.
Artículo
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| MEDLINE
| ID: mdl-4110808
Asunto(s)
Antidepresivos/síntesis química , Hipnóticos y Sedantes/síntesis química , Quinazolinas/síntesis química , Anfetamina/antagonistas & inhibidores , Anfetamina/farmacología , Animales , Conducta Animal/efectos de los fármacos , Antagonismo de Drogas , Sinergismo Farmacológico , Electrochoque , Éteres/síntesis química , Haplorrinos , Imidazoles/síntesis química , Cetonas/síntesis química , Metacualona/farmacología , Ratones , Nitrocompuestos/síntesis química , Compuestos Policíclicos/síntesis química , Compuestos Policíclicos/farmacología , Pirimidinas/síntesis química , Relación Estructura-Actividad , Sulfuros/síntesis química
5.
J Med Chem
; 11(4): 777-87, 1968 Jul.
Artículo
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| MEDLINE
| ID: mdl-5671241