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1.
Br J Cancer ; 83(5): 594-601, 2000 Sep.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-10944598

RESUMEN

Because tumour cell proliferation is highly dependent upon up-regulation of de-novo polyamine synthesis, inhibition of the polyamine synthesis pathway represents a potential target for anticancer therapy. SAM486A (CGP 48664) is a new inhibitor of the polyamine biosynthetic enzyme S-adenosylmethionine decarboxylase (SAMDC), more potent and specific than the first-generation SAMDC inhibitor methylglyoxal (bis) guanylhydrazone (MGBG). Preclinical testing confirmed promising antiproliferative activity. In this phase I study, SAM486A was given 4-weekly as a 120 h infusion. 39 adult cancer patients were enrolled with advanced/refractory disease not amenable to established treatments, PS

Asunto(s)
Adenosilmetionina Descarboxilasa/antagonistas & inhibidores , Amidinas/uso terapéutico , Antineoplásicos/uso terapéutico , Indanos/uso terapéutico , Neoplasias/tratamiento farmacológico , Poliaminas/metabolismo , Adulto , Anciano , Agranulocitosis/inducido químicamente , Amidinas/efectos adversos , Amidinas/farmacocinética , Antimetabolitos Antineoplásicos/uso terapéutico , Antineoplásicos/efectos adversos , Antineoplásicos/farmacocinética , Área Bajo la Curva , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Femenino , Fluorodesoxiglucosa F18 , Fluorouracilo/uso terapéutico , Humanos , Indanos/efectos adversos , Indanos/farmacocinética , Masculino , Persona de Mediana Edad , Poliaminas/química , Radiofármacos , Factores de Tiempo , Tomografía Computarizada de Emisión
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