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Bioorg Med Chem Lett ; 25(7): 1627-9, 2015 Apr 01.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-25716905

RESUMEN

Starting from weak µM hits identified through affinity based Automated Ligand Identification System (ALIS) screenings, double digit nM hydroxyaniline amide Erk inhibitors were discovered. This class of compounds had the unique dual mechanism of inhibiting activated and non-activated forms of Erk. They generally had high degree of selectivity in kinase panel tested.


Asunto(s)
Amidas/farmacología , Aminofenoles/farmacología , Descubrimiento de Drogas , Proteína Quinasa 1 Activada por Mitógenos/antagonistas & inhibidores , Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología , Amidas/síntesis química , Amidas/química , Aminofenoles/síntesis química , Aminofenoles/química , Relación Dosis-Respuesta a Droga , Humanos , Proteína Quinasa 1 Activada por Mitógenos/metabolismo , Estructura Molecular , Inhibidores de Proteínas Quinasas/síntesis química , Inhibidores de Proteínas Quinasas/química , Relación Estructura-Actividad
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