1.
J Med Chem
; 43(1): 22-6, 2000 Jan 13.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-10633035
Asunto(s)
Benzazepinas/farmacología , Piridinas/farmacología , Receptores de Vitronectina/antagonistas & inhibidores , Animales , Benzazepinas/síntesis química , Benzazepinas/farmacocinética , Disponibilidad Biológica , Resorción Ósea/prevención & control , Adhesión Celular/efectos de los fármacos , Línea Celular , Semivida , Humanos , Imitación Molecular , Osteoclastos/efectos de los fármacos , Osteoclastos/metabolismo , Piridinas/síntesis química , Piridinas/farmacocinética , Ratas , Estereoisomerismo , Distribución Tisular
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 9(13): 1801-6, 1999 Jul 05.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-10406645
RESUMEN
A peptide RGD analog containing a novel 2-aminopyridine arginine mimetic was discovered to have good affinity and selectivity for the vitronectin receptor. Incorporation of the 2-aminopyridine arginine mimetic into the 3-oxo-1,4-benzodiazepine-2-acetic acid integrin antagonist series led to novel and potent nonpeptide vitronectin receptor antagonists with promising levels of oral bioavailability.
Asunto(s)
Aminopiridinas/farmacología , Arginina/análogos & derivados , Arginina/farmacología , Receptores de Vitronectina/antagonistas & inhibidores , Administración Oral , Animales , Disponibilidad Biológica , Perros , Cinética , Ratas
3.
Bioorg Med Chem Lett
; 8(22): 3165-70, 1998 Nov 17.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-9873696
RESUMEN
In a 3-oxo-1,4-benzodiazepine-2-acetic acid series of vitronectin receptor (alpha v beta 3) antagonists containing a benzimidazole as a novel arginine mimetic, we examined the effects of benzimidazole modifications and amide substitutions on both activity and pharmacokinetics.
