1.
J Med Chem
; 34(5): 1704-7, 1991 May.
Artículo
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| ID: mdl-1851845
RESUMEN
The combination of the benzopyran-4-one ring, a moiety found in the prototype leukotriene antagonist, FPL 55,712, with the (2-quinolinylmethoxy)phenyl group led to a significant increase in leukotriene receptor binding affinity. This modification resulted in a 10,000-fold improvement in binding affinity compared to FPL 55,712. Compound 7 (RG 12553), with a Ki value of 0.1 nM, has higher affinity than the natural agonist LTD4 and is one of the most potent LTD4 antagonists reported. The structure-activity relationships of this series of potent leukotriene antagonists are discussed.
Asunto(s)
Cromonas/síntesis química , Quinolinas/síntesis química , Receptores Inmunológicos/antagonistas & inhibidores , SRS-A/antagonistas & inhibidores , Animales , Fenómenos Químicos , Química , Cromonas/metabolismo , Cromonas/farmacología , Cobayas , Indazoles/metabolismo , Indazoles/farmacología , Pulmón/efectos de los fármacos , Pulmón/metabolismo , Quinolinas/farmacología , Ensayo de Unión Radioligante , Receptores Inmunológicos/metabolismo , Receptores de Leucotrienos , Relación Estructura-Actividad
2.
Proc West Pharmacol Soc
; 18: 199-203, 1975.
Artículo
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| ID: mdl-1178668