Phytochemical screening, antimicrobial activity, in vitro and in vivo antioxidant activity of Berberis lycium Royle root bark extract / Triagem fitoquímica, atividade antimicrobiana, atividade antioxidante in vitro e in vivo do extrato de casca de raiz de Berberis lycium Royle

Antioxidants are materials that scavenge or remove free radicals from living systems. The oxidation process ends in the production of free radicals. These free radicals are the chief birthplace of cancerous cells. Antioxidizing agents remove free radical intermediates by terminating oxidation processes by being oxidized themselves. On the other hand, infectious diseases affect the world on a large scale. To fight these diseases several synthetic compounds have been used. Plant based medications play important role in this regard. So, the current research aimed to investigate the antibacterial and antioxidant effect of Berberis lycium Royle root bark (BLR) extract. Berberis lycium Royle was used for phytochemical analysis and also as antimicrobial and antioxidant agents. The antimicrobial activity was evaluated by the agar well diffusion method. Current study revealed that BLR was rich in phytochemicals and toxic against tested pathogenic bacteria. BLR showed the highest activity against S. pyogenes (13.3±0.8 mm). The lowest antibacterial activity was reported against E. coli (0±0 mm). In case of minimum inhibitory concentration, it was observed that BLR with 10 µg/mL concentration showed the highest activity while 2.5 µg/mL of BLR showed the least inhibitory activity. The highest In vitro antioxidant activity was recorded as 65% at 100 µg/mL. In case of in vivo antioxidant activity level of CAT, GSH and SOD were decreased while that of MDA was enhanced in groups treated with CCl4 as compared to the control group. BLR extract treatment reversed all these changes significantly. Current results indicate that BLR is effective against bacterial pathogens and also has antioxidant potential.

Os antioxidantes são materiais que eliminam ou removem os radicais livres dos sistemas vivos. O processo de oxidação termina na produção de radicais livres. Esses radicais livres são o principal local de nascimento das células cancerosas. Os agentes antioxidantes removem os intermediários dos radicais livres ao encerrar os processos de oxidação ao serem eles próprios oxidados. Por outro lado, as doenças infecciosas afetam o mundo em grande escala. Para combater essas doenças, diversos compostos sintéticos têm sido utilizados. Os medicamentos à base de plantas desempenham um papel importante a este respeito. Assim, o objetivo da pesquisa atual é investigar o efeito antibacteriano e antioxidante do extrato da casca da raiz de Berberis lycium Royle (BLR). Berberis lycium Royle foi utilizado para análises fitoquímicas e também como agentes antimicrobianos e antioxidantes. A atividade antimicrobiana foi avaliada pelo método de difusão em ágar em poço. A partir do estudo atual, observou-se que o BLR era rico em fitoquímicos e tóxico contra bactérias patogênicas testadas. BLR apresentou maior atividade contra S. pyogenes (13,3 ± 0,8 mm). A menor atividade antibacteriana foi relatada contra E. coli (0 ± 0 mm). No caso de concentração inibitória mínima, observou-se que BLR com concentração de 10 µg / mL apresentou maior atividade, enquanto BLR 2,5 µg / mL apresentou menor atividade inibitória. A maior atividade antioxidante in vitro foi registrada como 65% a 100 µg / mL. No caso do nível de atividade antioxidante in vivo de CAT, GSH e SOD diminuiu, enquanto o de MDA aumentou nos grupos tratados com CCl4 em comparação com o grupo controle. O tratamento com extrato de BLR reverteu todas essas mudanças significativamente. Os resultados atuais indicam que o BLR é eficaz contra patógenos bacterianos e também tem atividade antioxidante.

Anti-hyperglycemic and anti-hyperlipidemic effects of a methanolic extract of Debregeasia salicifolia in Alloxan-induced diabetic albino mice

Abstract Diabetes mellitus (DM), an endocrine syndrome characterized by high blood glucose levels due to abrogated insulin activity. The existing treatments for DM have side effects and varying degrees of efficacy. Therefore, it is paramount that novel approaches be developed to enhance the management of DM. Therapeutic plants have been accredited as having comparatively high efficacy with fewer adverse effects. The current study aims to elucidate the phytochemical profile, anti-hyperlipidemic, and anti-diabetic effects of methanolic extract D. salicifolia (leaves) in Alloxan-induced diabetic mice. Alloxan was injected intraperitoneally (150 mg kg-1, b.w), to induced diabetes in mice. The mice were divided into three groups (n=10). Group 1 (normal control) received normal food and purified water, Group II (diabetic control) received regular feed and clean water and group III (diabetic treated) received a methanolic extract of the plant (300 mg kg-1) for 28 days with a typical diet and clean water throughout the experiment. Blood samples were collected to checked serum glucose and concentration of LDL, TC, TG. The extract demonstrated significant antihyperglycemic activity (P 0.05), whereas improvements in mice's body weight and lipid profiles were observed after treatment with the extract. This study establishes that the extract has high efficacy with comparatively less toxicity that can be used for DM management.

Resumo Diabetes mellitus (DM) é uma síndrome endócrina caracterizada por níveis elevados de glicose no sangue devido à atividade anulada da insulina. Os tratamentos existentes para o DM têm efeitos colaterais e vários graus de eficácia. Portanto, é fundamental que novas abordagens sejam desenvolvidas para aprimorar o manejo do DM. As plantas terapêuticas foram acreditadas como tendo eficácia comparativamente alta com menos efeitos adversos. O presente estudo visa elucidar o perfil fitoquímico, efeitos anti-hiperlipidêmicos e antidiabéticos do extrato metanólico de D. salicifolia (folhas) em camundongos diabéticos induzidos por aloxana. Alloxan foi injetado por via intraperitoneal (150 mg kg-1, b.w), para induzir diabetes em camundongos. Os camundongos foram divididos em três grupos (n = 10). Grupo 1 (controle normal) recebeu ração normal e água purificada, Grupo II (controle diabético) recebeu ração regular e água limpa, e o grupo III (tratamento diabético) recebeu extrato metanólico da planta (300 mg kg-1) por 28 dias com uma dieta típica e água limpa durante todo o experimento. Amostras de sangue foram coletadas para verificar a glicose sérica e a concentração de LDL, TC, TG. O extrato demonstrou atividade anti-hiperglicêmica significativa (P 0,05), enquanto melhorias no peso corporal e no perfil lipídico dos camundongos foram observadas após o tratamento com o extrato. Este estudo estabelece que o extrato tem alta eficácia com comparativamente menos toxicidade e pode ser usado para o controle do DM.

Complexos polieletrólitos de quitosana e xantana carregados com ativos naturais e sintéticos: estudo físico/químico e microbiológico para aplicação de drug delivery / Polyelectrolyte complexes of chitosan and xanthan loaded with natural and synthetic actives: physicochemical and microbiological study for drug delivery application

A eficácia dos implantes osseointegrados é amplamente reconhecida na literatura científica. Contudo, infiltrações bacterianas na junção implante-pilar podem desencadear inflamação nos tecidos circundantes, contribuindo para a evolução de condições mais sérias, como a peri-implantite. O objetivo desse estudo foi produzir complexos polieletrólitos (PECs) de quitosana (Q) e xantana (X) em forma de membranas, carregá-las com ativos naturais e sintéticos antimicrobianos, caracterizálas estruturalmente e avaliá-las frente a degradação enzimática, cinética de liberação e ações antimicrobianas com finalidade de aplicação para drug delivery. Membranas de QX a 1% (m/v) foram produzidas em três proporções, totalizando doze grupos experimentais: QX (1:1); QX (1:2), QX (2:1), QX-P (com própolis) (1:1); QX-P (1:2); QX-P (2:1); QX-C (com canela) (1:1); QX-C (1:2); QX-C (2:1) e CLX (com clorexidina 0,2%) (1:1); CLX (1:2); CLX (2:1). Para os estudos de caracterização foram feitas análises da espessura em estado seco; análises morfológicas superficial e transversal em Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV); análise estrutural de espectroscopia de infravermelho por transformada de Fourier (FTIR); análise de degradação por perda de massa sob ação da enzima lisozima; e análise da cinética de liberação dos ativos em saliva artificial. Para os testes microbiológicos, análises de verificação de halo de inibição e ação antibiofilme foram feitas contra cepas de Staphylococcus aureus (S. aureus) e Escherichia coli (E. coli). Os resultados demonstraram que a espessura das membranas variou conforme a proporção, sendo que o grupo QX (1:2) apresentou a maior média de 1,022 mm ± 0,2, seguida respectivamente do QX (1:1) com 0,641 mm ± 0,1 e QX (2:1) com 0,249 mm ± 0,1. Nas imagens de MEV é possível observar uma maior presença de fibras, rugosidade e porosidade nos grupos QX (1:2) e QX (1:1) respectivamente, e, no QX (2:1) uma superfície mais lisa, uniforme e fina. No FTIR foram confirmados os picos característicos dos materiais isoladamente, além de observar as ligações iônicas que ocorreram para formação dos PECs. Na análise de degradação, os grupos com ativos naturais adicionados tiveram melhores taxas de sobrevida do que os grupos QX. No teste de liberação, os grupos QX-P tiveram uma cinética mais lenta que os QX-C, cuja liberação acumulada de 100% foi feita em 24 h. Já nos testes do halo inibitório, somente os grupos CLX tiveram ação sobre as duas cepas, e os QX-P tiveram sobre S. aureus. Nas análises antibiofilme, os grupos CLX apresentaram as maiores taxas de redução metabólica nas duas cepas (± 79%); os grupos QX-P apresentaram taxas de redução similares em ambas as cepas, porém com percentual um pouco maior para E. coli (60- 80%) e os grupos QX-C tiveram grande discrepância entre as duas cepas: de 35 a 70% para S. aureus e 14 a 19% para E. coli. Pode-se concluir que, frente as análises feitas, o comportamento do material foi afetado diretamente pelos ativos adicionados a matriz polimérica. As proporções de Q ou X afetaram somente a espessura final. Quanto a aplicação proposta de drug delivery, os dispositivos apresentaram grande potencial, principalmente os grupos CLX e QX-P. (AU)

The effectiveness of osseointegrated implants is widely recognized in scientific literature. However, bacterial infiltrations at the implant-abutment interface may trigger inflammation in surrounding tissues, contributing to the development of more serious conditions, such as peri-implantitis. The aim of this study was to produce chitosan (Q) and xanthan (X) polyelectrolyte complexes (PECs) in the form of membranes, load and evaluate them for enzymatic degradation, release kinetics, and antimicrobial actions for drug delivery applications. QX membranes at 1% (w/v) were produced in three proportions, totaling twelve experimental groups: QX (1:1), QX (1:2), QX (2:1), QX-P (with propolis) (1:1), QX-P (1:2), QX-P (2:1), QX-C (with cinnamon) (1:1), QX-C (1:2), QX-C (2:1), and CLX (with 0.2% chlorhexidine) (1:1), CLX (1:2), CLX (2:1). Characterization studies included analyses of dry state thickness, surface and crosssectional morphology using Scanning Electron Microscopy (SEM), structural analysis by Fourier Transform Infrared (FTIR) spectroscopy, mass loss degradation analysis under lysozyme action, and active release kinetics analysis in artificial saliva. Microbiological tests included verification analyses of inhibition halos and antibiofilm action against strains of Staphylococcus aureus (S. aureus) and Escherichia coli (E. coli). Results showed that membrane thickness varied according to proportion, with group QX (1:2) presenting the highest average of 1.022 mm ± 0.2, followed by QX (1:1) with 0.641 mm ± 0.1, and QX (2:1) with 0.249 mm ± 0.1. SEM images showed greater presence of fibers, roughness, and porosity in groups QX (1:2) and QX (1:1) respectively, while QX (2:1) exhibited a smoother, more uniform, and thinner surface. FTIR confirmed characteristic peaks of the materials individually, besides showing ionic bonds formed for PECs. Degradation analysis revealed that groups with added natural actives had better survival rates than QX groups. In release tests, QX-P groups exhibited slower kinetics than QX-C, with 100% cumulative release achieved in 24 h. inhibitory halo tests, only CLX groups exhibited action against both strains, while QX-P acted against S. aureus. Antibiofilm analyses showed CLX groups with the highest metabolic reduction rates in both strains (± 79%); QX-P groups showed similar reduction rates in both strains, slightly higher for E. coli (60-80%), and QX-C groups had a significant discrepancy between strains: 35-70% for S. aureus and 14-19% for E. coli. In conclusion, material behavior was directly affected by added actives to the polymeric matrix. Proportions of Q or X only affected final thickness. Regarding proposed drug delivery applications, the devices showed great potential, especially CLX and QX-P groups.(AU)

Flavonoides como suplementos para mejorar el rendimiento físico deportivo / Flavonoids as Supplements to Improve Sports Physical Performance

Introducción: El ejercicio físico puede generar especies reactivas de oxígeno que dañan componentes celulares esenciales, como la fatiga. Los flavonoides, debido a su baja toxicidad y actividad antioxidante, se han estudiado como potenciales suplementos alimenticios para mejorar el rendimiento deportivo. Objetivo: Describir la evidencia científica que se ha obtenido sobre la eficacia del uso de flavonoides como suplementos para mejorar el rendimiento físico deportivo. Métodos: Se realizó una búsqueda sobre la eficacia del uso de flavonoides como suplementos para el rendimiento físico y deportivo en las bases de datos PubMed y Google Scholar. Se utilizaron las palabras clave: flavonoid, supplementation, sport, exercise, fatigue, muscle, fats, physical activity, y se tomaron en cuenta los artículos publicados entre los años 2018 y 2022, en idioma inglés que cumplieron con los criterios de selección. Resultados: Los flavonoides son capaces de disminuir la fatiga debido al esfuerzo físico en un contexto deportivo, principalmente debido a su capacidad de regular la actividad de agentes antioxidantes endógenos como las enzimas superóxido dismutasa, catalasa y glutatión peroxidasa, que se encargan de la neutralización de las especies reactivas de oxígeno. Además, son capaces de favorecer la neutralización de metabolitos tóxicos que se generan durante el ejercicio y de aumentar las reservas energéticas (glicógeno en el hígado y músculos) y la resistencia muscular. Conclusiones: Existe evidencia científica de que los flavonoides son capaces de mejorar el rendimiento físico deportivo principalmente al disminuir la fatiga e incrementar la resistencia muscular(AU)

Introduction: Physical exercise can generate reactive oxygen species that damage essential cellular components, such as fatigue. Flavonoids, due to their low toxicity and antioxidant activity, have been studied as potential dietary supplements to improve sports performance. Objective: To describe the scientific evidence that has been obtained on the efficacy of the use of flavonoids as supplements to improve sports physical performance. Methods: A search was carried out, in PubMed and Google Scholar databases, on the efficacy of the use of flavonoids as supplements for physical and sports performance. The keywords were used flavonoid, supplementation, sport, exercise, fatigue, muscle, fats, physical activity. Articles published from 2018 to 2022, in English, that met the selection criteria were taken into account. Results: Flavonoids are capable of reducing fatigue due to physical exertion in a sports context, mainly due to their ability to regulate the activity of endogenous antioxidant agents such as superoxide dismutase, catalase and glutathione peroxidase enzymes, which are responsible for the neutralization of reactive oxygen species. In addition, they are capable of favoring the neutralization of toxic metabolites that are generated during exercise and of increasing energy reserves (glycogen in the liver and muscles) and muscular resistance. Conclusions: There is scientific evidence that flavonoids are capable of improving sports physical performance, mainly by reducing fatigue and increasing muscular resistance(AU)

Characterization of new late-spring-frost-tolerant apricot hybrids: physical and biochemical fruit quality attributes, volatile aroma compounds / Caracterização de novos híbridos de damasco tolerantes a geadas tardias: atributos físicos e bioquímicos de qualidade do fruto, compostos aromáticos voláteis

Late spring frosts is one of the most important restricting abiotic stress factors of apricot growing worldwide. In this study; some physical, biochemical fruit quality characteristics and volatile aroma compounds were determined in fresh fruit samples of thirteen late spring frost tolerant apricot hybrids recently obtained from Turkish apricot breeding programme. A wide variation was reported among apricot genotypes in all of the evaluated physical and biochemical fruit characteristics and also volatile aroma compounds.Fruit size varied between 27.2 and 60.5 g, total soluble solids between 13.6 and 17.4 %, total carotene 26.6 and 42.8 (mg.100 g-1), and total phenolics content 354.2 and 673.1 (GAE.100 g-1). A total of 42 flavor components belonging to various flavor compound groups were identified. The main volatile aroma compound groups detected in the assessed apricot genotypes were; aldehydes, ketones, esters, alcohols, terpenes, acids, and other compounds. Among the detected compounds; Hexanal, 2-Hexenal, 1-Hexanol, 2-Hexen-1-ol, Limonene were the most abundant compounds in terms of concentration. Hexanal varied between 55.8 and 528.5 µg.kg-1, and 2-Hexen-1-ol changed between 25.7 and 297.9 µg.kg-1 fresh weight. Correlation analysis revealed significant correlations among some aroma compounds and biochemical fruit quality characteristics. Significant correlations were reported for esters with titratable acidity (r=0.79) and total carotene (r=-0.61) and aldehydes were found as highly correlated with total soluble solids (r=-0.69). The results of the study will be beneficial in terms of food analysis, cultivation, and breeding studies of apricot.

As geadas do final da primavera são um dos fatores de estresse abiótico restritivos mais importantes do cultivo de damasco em todo o mundo. Neste estudo, algumas características físicas e bioquímicas de qualidade da fruta e compostos aromáticos voláteis foram determinados em amostras de frutas frescas de 13 híbridos de damasco tolerantes à geada da primavera, recentemente obtidos do programa de melhoramento de damasco turco. Uma grande variação foi encontrada entre os genótipos de damasco em todas as características físicas e bioquímicas dos frutos avaliados e também nos compostos aromáticos voláteis. O tamanho dos frutos variou entre 27.2 e 60.5 g, sólidos solúveis entre 13.6 e 17.4 %, caroteno total 26.6 e 42.8 (mg.100 g-1) e teor de fenólicos totais 354.2 e 673.1 (GAE.100 g-1). Um total de 42 componentes aromatizantes pertencentes a vários grupos de compostos aromatizantes foram identificados. Os principais grupos de compostos aromáticos voláteis detectados nos genótipos de damasco avaliados foram: aldeídos, cetonas, ésteres, álcoois, terpenos, ácidos e outros compostos. Os compostos: Hexanal, 2-Hexenal, 1-Hexanol, 2-Hexen-1-ol e Limoneno foram os mais abundantes em termos de concentração. O hexanal variou entre 55.8 e 528.5 µg.kg-1, e o 2-Hexen-1-ol variou entre 25.7 e 297.9 µg.kg-1 demassa fresca . A análise de correlação revelou correlações significativas entre alguns compostos aromáticos e características bioquímicas de qualidade do fruto. Correlações significativas foram encontradas para ésteres com acidez titulável (r=0.79) e caroteno total (r=-0.61) e aldeídos foram encontrados como altamente correlacionados com sólidos solúveis totais (r=-0.69). Os resultados do estudo serão benéficos em termos de análise de alimentos, cultivo e estudos de melhoramento de damasco.

Avaliação in vitro do potencial reparador de matriz de Quitosana associada a Madecassoside: aplicações no tratamento de lesões cutâneas / In vitro evaluation of the matrix repairing potential of Chitosan associated with Madecassoside: applications in the treatment of skin lesions

A cicatrização de úlceras cutâneas depende de fatores-chave que incluem a interação adequada dos diferentes constituintes celulares da epiderme, derme e tecido subcutâneo. A restauração da barreira epidérmica é altamente eficiente durante o período embrionário, com um relativo decréscimo na vida adulta. Distúrbios sistêmicos, como diabetes e hanseníase, podem comprometer a capacidade de reparação da pele, gerando ulceras crônicas, que são consideradas como relevantes problemas de saúde pública. O presente estudo se propôs a estabelecer parâmetros de eficiência de membranas bioativas, preparadas com o biopolímero quitosana (QT), em associação ao extrato vegetal, madecassoside (MA). Nas preparações obtidas, foram avaliadas características físico-químicas e propriedades antimicrobianas. A biocompatibilidade das preparações, e sua capacidade de promover migração celular, foi testada in vitro em fibroblastos da linhagem NIH/3T3. As membranas foram divididas em grupos: QT 2%; QT/MA 0,10% (QTMA010); QT/MA 0,25% (QTMA025); QT/MA 0,50% (QTMA050). Os grupos foram avaliados em diferentes intervalos de tempo, de 0 a 96 horas (T0, T24, T48, T72, T96). Nossos dados indicam que membranas bioativas, preparadas com quitosana (QT 2%) e madecassoside (MA 0,10%, 0,25%, 0,50%), são biocompatíveis e possuem propriedades físico-químicas adequadas. As preparações contendo associação de ambos os compostos se mostraram superiores à QT. A capacidade de promover migração de fibroblastos, in vitro, foi estatisticamente superior em todos os grupos acrescidos de MA, indicando um papel relevante desse composto em preparações de utilização tópica para cicatrização úlceras cutâneas.

Caracterização da droga vegetal e solução extrativa obtidos a partir de Syzygium cumini (l. ) skeels para futuro desenvolvimento de formas farmacêuticas / Characterization of the plant drug and extractive solution obtained from Syzygium cumini (l. ) skeels for future development of pharmaceutical forms / Caracterización de la droga vegetal y de la solución extractiva obtenida de Syzygium cumini (l. ) skeels para el futuro desarrollo de formas farmacéuticas

Syzygium cumini (L.) Skeels é uma árvore popularmente conhecida como "jamelão" ou "azeitona-roxa", é um vegetal frutífero de grande porte, pertencente à família Myrtaceae e de origem asiática, teve sua expansão em diversas regiões do mundo, no Brasil é encontrada no Nordeste, Norte e Sudeste. Quando aplicada na medicina tradicional apresenta diversas propriedades farmacológicas contidas em suas folhas, frutos, sementes e caule, com isso torna-se uma espécie bastante promissora para a indústria farmacêutica e alimentícia, pois além de conter características benéficas possui um alto poder econômico. Desta forma, este trabalho visa caracterizar físicoquimicamente a droga vegetal e solução extrativa obtidos a partir das partes aéreas de Syzygium cumini (L.) Skeels para futuro desenvolvimento de forma farmacêutica. O material vegetal de Syzygium cumini (L.) Skeels foi coletado na região de Araçoiaba-PE. Suas partes aéreas foram secas e trituradas. A solução extrativa foi obtida através da maceração da matéria-prima utilizando o etanol como solvente e as caracterizações foram realizadas de acordo com a Farmacopeia Brasileira 6° edição.

Syzygium cumini (L.) Skeels is a tree popularly known as "jamelão" or "olive-purple", is a large fruiting plant, belonging to the Myrtaceae family and of Asian origin, had its expansion in several regions of the world, in Brazil is found in the Nor- theast, North and Southeast. When applied in traditional medicine it presents several phar- macological properties contained in its leaves, fruits, seeds and stem, thus becoming a very promising species for the pharmaceutical and food industry, because besides contai- ning beneficial characteristics it has a high economic power. Thus, this work aims to physicochemically characterize the plant drug and extractive solution obtained from the aerial parts of Syzygium cumini (L.) Skeels for future development of pharmaceutical form. The plant material of Syzygium cumini (L.) Skeels was collected in the region of Araçoiaba-PE. Its aerial parts were dried and triturated. The extractive solution was obtained by maceration of the raw material using ethanol as solvent and the characteriza- tions were performed according to the Brazilian Pharmacopeia 6th edition.

Syzygium cumini (L.) Skeels es un árbol conocido popularmente como "ja- melão" o "oliva-púrpura", es una planta fructífera de gran tamaño, perteneciente a la fa- milia Myrtaceae y de origen asiático, tuvo su expansión en varias regiones del mundo, en Brasil se encuentra en el Nordeste, Norte y Sudeste. Cuando se aplica en la medicina tradicional tiene varias propiedades farmacológicas contenidas en sus hojas, frutos, se- millas y tallo, convirtiéndose así en una especie muy prometedora para la industria far- macéutica y alimentaria, ya que además de contener características beneficiosas tiene un alto poder económico. Así, este trabajo tiene como objetivo caracterizar fisicoquímica- mente la droga vegetal y la solución extractiva obtenida de las partes aéreas de Syzygium cumini (L.) Skeels para el futuro desarrollo de forma farmacéutica. El material vegetal de Syzygium cumini (L.) Skeels fue recolectado en la región de Araçoiaba-PE. Sus partes aéreas fueron secadas y trituradas. La solución extractiva se obtuvo por maceración de la materia prima utilizando etanol como solvente y las caracterizaciones se realizaron de acuerdo con la Farmacopea Brasileña 6ª edición.

Principales fitoquímicos con potencial terapéutico en el tratamiento de la retinopatía diabética con fitofármacos / Major Phytochemicals with Therapeutic Potential in the Treatment of Diabetic Retinopathy

La diabetes mellitus tipo 2 representa uno de los principales problemas de salud pública a nivel mundial hoy en día. Entre las principales complicaciones generadas por esta enfermedad se encuentra la retinopatía diabética, la cual puede conducir a pérdida de la visión de manera permanente, por lo que investigaciones sobre tratamientos para esta patología van en aumento. Es por esto que tratamientos en base a químicos obtenidos de plantas medicinales están siendo ampliamente investigados debido a que podrían proveer una alternativa más segura, de menor costo y menor toxicidad que la medicina estándar para el tratamiento de esta patología ocular de alta incidencia mundial. El objetivo de este estudio fue identificar los principales fitoquímicos con potencial para ser usados como tratamiento de la retinopatía diabética. Para lograr este cometido se llevó a cabo una revisión de la literatura publicada entre el enero 2017 y de junio 2021 utilizando las bases de datos WOS, PubMed y Scopus en inglés y español, con el fin de recopilar evidencia científica actualizada sobre el uso y efectos de fitoquímicos en la retinopatía diabética. Diversas familias de fitoquímicos útiles fueron identificadas, entre estas las más comunes fueron las de origen fenólico, aunque menos comunes también se encontraron carotenoides, terpenos y preparaciones constituidas por varias especies de plantas y fitoquímicos. Sus mecanismos de acción también fueron identificados, siendo los más comunes la supresión de la neovascularización mediada por VEGF, la protección y restauración de la barrera hematorretinal, la reducción en la actividad de las especies reactivas del oxígeno y el efecto antiinflamatorio. Dada la evidencia respecto a la utilidad de los fitoquímicos para el tratamiento de la retinopatía diabética, mayores investigaciones deben ser realizadas(AU)

Type 2 diabetes mellitus represents one of the main public health problems worldwide today. Among the main complications generated by this disease is diabetic retinopathy, which can lead to permanent vision loss. For this reason, research on treatments for this pathology is increasing. This is why treatments based on chemicals obtained from medicinal plants are widely investigated as they could provide a safer, less costly and less toxic alternative to standard medicine for the treatment of this eye disease of high incidence worldwide. The aim of this study was to identify the main phytochemicals with potential to be used as treatment for diabetic retinopathy. In order to achieve this purpose, a review of the literature published between January 2017 and June 2021 was conducted using the WOS, PUBMED and Scopus databases in English and Spanish, in order to compile updated scientific evidence on the use and impact of phytochemicals in diabetic retinopathy. Several families of useful phytochemicals were identified. Among these, the most common were those of phenolic origin, although less common were also found carotenoids, terpenes and blends consisting of various plant species and phytochemicals. Their mechanisms of action were also identified, the most common being suppression of vascular endothelial growth factor-mediated neovascularization, protection and restoration of the blood-retinal barrier, reduction in reactive oxygen species activity and anti-inflammatory effect. Given the evidence regarding the usefulness of phytochemicals for the treatment of diabetic retinopathy, further research should be conducted(AU)

Estudo do potencial antiviral sobre o Sars-Cov-2 dos compostos identificados no extrato bruto das folhas de Tetradenia riparia / Study of antiviral potential on Sars-Cov-2 of compounds identified in Tetradenia riparia leaves crude extract / Estudio del potencial antiviral sobre el Sars-Cov-2 de los componentes identificados en el extracto crudo de las hojas de Tetradenia riparia

A COVID-19 surgiu de forma repentina, acometendo milhões de pessoas e causando muitas mortes no mundo todo. Diante disso, torna-se necessário a busca de substâncias bioativas com propriedades antivirais. No Brasil, a espécie Tetradenia riparia foi inserida como planta ornamental exótica, com aroma intenso e agradável, sendo cultivada em parques, jardins, residenciais e hortos. O objetivo deste estudo foi identificar compostos presentes no extrato bruto das folhas de Tetradenia riparia com interesse antiviral. O extrato bruto das folhas secas foi obtido por maceração dinâmica por esgotamento do solvente e após, concentrado em evaporador rotativo. A composição química do extrato bruto foi analisada por cromatografia líquida de ultra eficiência acoplada à espectrometria de massas de alta resolução (UHPLC-ESI/qTOF). Foram identificados 31 compostos que foram investigados por meio de levantamento bibliográfico quanto ao seu potencial anti- SARS-CoV-2. Os compostos rosmanol, procianidina, cianidina, betulina, ácido betulínico e o ácido sagerínico, apresentaram potencial atividade antiviral sobre o SARS-CoV-2. Esta investigação é promissora, indicando possivelmente que no extrato bruto das folhas de T. ripária existem compostos que podem combater o SARS-CoV-2. Neste sentido, estudos de ancoramento molecular (docking) e análises in silico sobre a proteína Mpro do vírus devem ser realizadas corroborando desta forma a ação dos compostos identificados.

COVID-19 appeared suddenly, affecting millions of people and causing many deaths worldwide. Therefore, it is necessary to search for bioactive substances with antiviral properties. In Brazil, Tetradenia riparia was inserted as an exotic ornamental plant, with an intense and pleasant aroma, cultivated in parks, residential and vegetable gardens. This study aimed to identify compounds present in the crude extract of Tetradenia riparia leaves with antiviral interest. The crude extract of the dried leaves was obtained by dynamic maceration with solvent exhaustion and then concentrated in a rotary evaporator. The chemical composition of the crude extract was analyzed by ultra- performance liquid chromatography coupled with high-resolution mass spectrometry (UHPLC- ESI/qTOF). We identified 31 compounds investigated through a literature review for their anti- SARS-CoV-2 potential. The compounds rosmanol, procyanidin, cyanidin, betulin, betulinic acid, and sagerinic acid showed potential antiviral activity against SARS-CoV-2. Therefore, this investigation is promising, possibly indicating that in the crude extract of T. riparia leaves, there are compounds that can fight SARS-CoV-2. In this sense, molecular docking studies and in silico analyzes on the virus Mpro protein must be carried out, thus corroborating the action of the identified compounds.

SARS-CoV-19 ha aparecido repentinamente, afectando a millones de personas y causando muchas muertes en todo el mundo. Por ello, se hace necesaria la búsqueda de sustancias bioactivas con propiedades antivirales. En Brasil, la especie Tetradenia riparia ha sido introducida como planta ornamental exótica, con un aroma intenso y agradable, siendo cultivada en parques, jardines, residencias y centros de jardinería. El objetivo de este estudio fue identificar los compuestos presentes en el extracto crudo de las hojas de Tetradenia riparia con interés antiviral. El extracto crudo de las hojas secas se obtuvo por maceración dinámica por agotamiento del disolvente y después, se concentró en el evaporador rotatorio. La composición química del extracto crudo se analizó mediante cromatografía líquida de ultra rendimiento acoplada a espectrometría de masas de alto rendimiento (UHPLC-ESI/qTOF). Se identificaron 31 compuestos y se investigó su potencial anti-SARS-CoV-2 mediante un estudio bibliográfico. Los compuestos rosmanol, procianidina, cianidina, betulina, ácido betulínico y ácido sagerínico, mostraron una potencial actividad antiviral sobre el SARS-CoV-2. Esta investigación es prometedora, pues posiblemente indica que en el extracto crudo de las hojas de T. riparia hay compuestos que pueden combatir el SARS-CoV-2. En este sentido, deben realizarse estudios de docking y análisis in silico sobre la proteína Mpro del virus para corroborar la acción de los compuestos identificados.

Chemopreventive agents on a mouse skin carcinogenesis model: an integrative review / Agentes quimiopreventivos em um modelo de carcinogênese de pele em camundongos: uma revisão integrativa / Agentes quimiopreventivos en un modelo de carcinogénesis cutánea en ratón: una revisión integradora

Squamous cell carcinoma (SCC) is a non-melanoma skin cancer, with chronic sun exposure as the main risk factor. Excisional surgery is the most indicated treatment; however, patients can suffer functional, aesthetic, and psychological damage depending on the lesion site. Topical administration of 7,12-dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) and 12-O-Tetradecanoylphorbol-13- acetate (TPA) induce to the appearance of benign skin tumors in mice, some of which develop into SCC. This protocol has been used to analyze the effects of many chemopreventive agents that may block or inhibit the mechanisms of action of chemical carcinogenesis. We compared the effects of chemopreventive agents in an induced skin carcinogenesis animal model. In the Scopus, PubMed, and EMBASE databases, we searched for manuscripts published between June 16, 2011, and June 16, 2021. We excluded studies conducted in vitro or on transgenic mice; in addition, studies without drug dosage, route of administration, or tumor incidence were excluded. We selected 26 studies and analyzed their main characteristics and the outcomes of tumorigenesis analysis. Most chemopreventive agents have shown excellent potential to inhibit the development of skin tumors. This review also discusses the standardization of studies in animal models to ensure better responses and future randomized clinical trials for cancer treatment and prevention.

O carcinoma espinocelular cutâneo (CEC) é um câncer de pele não melanoma, com a exposição solar crônica como o principal fator de risco. A cirurgia excisional é o tratamento mais indicado; entretanto, os pacientes podem sofrer danos funcionais, estéticos e psicológicos dependendo do local da lesão. A administração tópica de 7,12-dimetilbenz[a]antraceno (DMBA) e 12-O- Tetradecanoilforbol-13-acetato (TPA) induz ao aparecimento de tumores cutâneos benignos em camundongos, alguns dos quais evoluíram para CEC. Este protocolo tem sido utilizado para analisar os efeitos de muitos agentes quimiopreventivos que podem bloquear ou inibir os mecanismos de ação da carcinogênese química. Comparamos os efeitos de agentes quimiopreventivos em um modelo animal que foi induzido à carcinogênese de pele. Nas bases de dados Scopus, PubMed e EMBASE, buscamos manuscritos publicados entre 16 de junho de 2011 e 16 de junho de 2021. Excluímos estudos realizados in vitro ou em camundongos transgênicos; além disso, estudos sem dosagem de drogas, via de administração ou incidência de tumores foram excluídos. Selecionamos 26 estudos e analisamos suas principais características e os resultados da análise da tumorigênese. A maioria dos agentes quimiopreventivos tem demonstrado excelente potencial para inibir o desenvolvimento de tumores cutâneos. Esta revisão também discute a padronização de estudos em modelos animais para garantir melhores respostas e futuros ensaios clínicos randomizados para tratamento e prevenção do câncer.

El carcinoma de células escamosas (CCE) es un cáncer de piel no melanoma, cuyo principal factor de riesgo es la exposición crónica al sol. La cirugía de escisión es el tratamiento más indicado; sin embargo, los pacientes pueden sufrir daños funcionales, estéticos y psicológicos dependiendo de la localización de la lesión. La administración tópica de 7,12-dimetilbenz[a]antraceno (DMBA) y 12-O-Tetradecanoilforbol-13-acetato (TPA) inducen a la aparición de tumores cutáneos benignos en ratones, algunos de los cuales se convierten en CCE. Este protocolo se ha utilizado para analizar los efectos de muchos agentes quimiopreventivos que pueden bloquear o inhibir los mecanismos de acción de la carcinogénesis química. Comparamos los efectos de los agentes quimiopreventivos en un modelo animal de carcinogénesis cutánea inducida. En las bases de datos Scopus, PubMed y EMBASE, se buscaron los manuscritos publicados entre el 16 de junio de 2011 y el 16 de junio de 2021. Se excluyeron los estudios realizados in vitro o en ratones transgénicos; además, se excluyeron los estudios sin dosis de fármacos, vía de administración o incidencia tumoral. Se seleccionaron 26 estudios y se analizaron sus características principales y los resultados del análisis de la tumorigénesis. La mayoría de los agentes quimiopreventivos han mostrado un excelente potencial para inhibir el desarrollo de tumores cutáneos. Esta revisión también analiza la estandarización de los estudios en modelos animales para garantizar mejores respuestas y futuros ensayos clínicos aleatorios para el tratamiento y la prevención del cáncer.

Análisis fitoquímico preliminar y actividad antifúngica In vitro del extracto etanólico de las hojas de Solanum hispidum pers. Colectadas en la localidad Obraje - Perú / Preliminary phytochemical analysis and in vitro antifungal activity of the ethanolic extract of the leaves of Solanum hispidum pers. collected in the locality in Obraje - Peru

RESUMEN Objetivo . Analizar y determinar la actividad antifúngica in vitro del extracto etanólico de las hojas de Solanum hispidum Pers. Materiales y métodos . Se realizó el análisis fitoquímico preliminar cualitativo mediante reacciones de color y precipitación. Se investigó la actividad antifúngica in vitro frente a Candida albicans, Aspergillus brasilensis y Trichophyton mentagrophytes usando el método de difusión en pozo de agar y el ensayo de la concentración mínima inhibitoria (CMI). Resultados . El análisis fitoquímico preliminar cualitativo mostró la presencia de compuestos fenólicos, taninos, flavonoides, esteroides, alcaloides y saponinas. La actividad antifúngica in vitro fue demostrada para todos cultivos fúngicos con halos de inhibición entre 23 a 26 mm. Los valores de la CMI fueron de 125, 250 y 125 µg/mL para C. albicans, A. brasilensis y T. mentagrophytes, respectivamente. Conclusiones. El extracto etanólico de las hojas de Solanum hispidum Pers contiene importantes metabolitos secundarios y tiene moderada actividad antifúngica.

ABSTRACT Objective. To analyze and determine the in vitro antifungical activity of the ethanolic extract of the leaves of Solanum hispidum Pers. Materials and methods. We carried out a preliminary qualitative phytochemical analysis by color and precipitation reactions. We evaluated the in vitro antifungical activity against Candida albicans, Aspergillus brasilensis and Trichophyton mentagrophytes by using the agar well diffusion method and the minimum inhibitory concentration (MIC) assay. Results. Preliminary qualitative phytochemical analysis showed the presence of phenolic compounds, tannins, flavonoids, steroids, alkaloids and saponins. In vitro antifungal activity was demonstrated for all fungal cultures with inhibition halos between 23 to 26 mm. The MIC values were 125, 250, and 125 μg/mL for C. albicans, A. brasilensis, and T. mentagrophytes, respectively. Conclusions. The ethanolic extract of the leaves of Solanum hispidum Pers. contains important secondary metabolites and has moderate antifungical activity.

Curcumin-rich extract from Central Brazil Curcuma longa protects human umbilical vein endothelial cells under oxidative stress / Extrato rico em Curcumina do Brasil Central Curcuma longa protege células endoteliais de veias umbilicais humanas sob estresse oxidativo

INTRODUCTION: In vascular diseases, the interruption of the local blood flow and the subsequent reperfusion of oxygen can cause deleterious oxidative effects on the cells. Turmeric (Curcuma longa L.) presents the capacity to neutralize free radicals along with preventive and therapeutic effects for several diseases. OBJECTIVE: To analyze the bioactive compounds and the antioxidant capacity of the ethanolic extract of Curcuma (EEC), to evaluate its effect on human umbilical vein endothelial cells, and to analyze its effect on cellular signaling pathways. METHODS: Cells were exposed to different concentrations of EEC for 24, 48, and 72 h. Folin-Ciocalteau test, HPLC-Fluorescence analysis, and DPPH method were used to determine the phenolic compounds, curcumin content, and antioxidant action, respectively; the tetrazolium salt reduction to obtain cell viability, cytotoxicity, and the concentration that inhibits 50% of cell viability; and the immunocytochemistry technique to analyze the expression of caspase3, SIRT1, and mTOR. RESULTS: We found the presence of polyphenols in the classes of phenolic acids and curcuminoids in EEC, with 16.7% curcumin content. The number of antioxidants needed to reduce the initial DPPH concentration by 50% was 18.1 µmol/g. The extract mitigated cell damage at a dosage of 100 µg/ml, decreased the immunoexpression of caspase3, and promoted the signaling of the SIRT1 and mTOR survival pathways. CONCLUSION: EEC had a protective effect on human umbilical vein endothelial cells, subjected to oxidative stress, with decreased apoptosis (caspase3) at lower concentrations, cytoprotection by maintaining essential cell functions (mTOR), and signaling of the survival pathway (SIRT1).

INTRODUÇÃO: Em doenças vasculares, a interrupção do fluxo sanguíneo locale subsequente reperfusão de oxigênio pode causar efeitos deletérios e danos irreparáveis às células. Curcuma (Curcuma longa L.) neutraliza radicais livres além de apresentar efeitos preventivos e terapêuticos. OBJETIVO: Caracterizar os compostos bioativos e a capacidade antioxidante do extrato etanólico de cúrcuma (EEC); avaliar seu efeito nas células endoteliais da veia umbilical humana, e analisar a expressão de vias de sinalização celular. MÉTODOS: As células foram expostas a diferentes concentrações de EEC por 24, 48 e 72 horas. Utilizamos o teste de Folin-Ciocalteau, análise por HPLC-Fluorescência e método DPPH para determinar os compostos fenólicos, conteúdo de curcumina e ação antioxidante, respectivamente; o método de redução de tetrazólio para viabilidade celular, a citotoxicidade e a concentração que inibe 50% da viabilidade celular; e a técnica de imunocitoquímica para analisar a expressão de caspase3, SIRT1 e mTOR. RESULTADOS: Observou-se presença de polifenóis nas classes de ácidos fenólicos e curcuminóides no EEC, com teor de curcumina de 16,7%. A quantidade de antioxidante necessária para reduzir a concentração inicial de DPPH em 50% foi de 18,1 µmol/g. O extrato mitigou o dano celular na dosagem de 100 µg/ml, diminuiu a imunoexpressão da caspase3 e promoveu a sinalização das vias de sobrevivência SIRT1 e mTOR. CONCLUSÃO: O EEC teve efeito protetor nas células endoteliais de veia umbilical humana, submetidas ao estresse oxidativo, com diminuição da apoptose (caspase3) em concentrações mais baixas, citoproteção pela manutenção das funções celulares essenciais (mTOR) e sinalização da via de sobrevivência (SIRT1).

Creatinine and purine derivatives excretion and microbial synthesis in lambs fed rain tree pod meal / [Excreção de creatinina e derivados de purina e síntese microbiana em cordeiros alimentados com farinha de vagem de Samanea saman]

Evaluated the levels of rain tree (Samanea saman) pod meal (RTPM) (0, 10, 15, 20 and 25%) replacing maize in the dry matter of the diet on intake of DM, CP and ME, creatinine and total purine derivatives excretion in urine and microbial protein synthesis in lambs. Twenty-five uncastrated Bergamasca lambs were used, with an initial body weight of 24±5kg and an average age of 120 days. The experimental design was completely randomized, with five treatments and five replications. The trial lasted 84 days and the 24h and spot urine collections were performed in the last day of the experiment. The intake was not affected (P>0.05), the urine volume and daily creatinine excretion were influenced (P<0.05) by RTPM replacing maize, observing increasing linear effect and cubic variation (P<0.05), respectively. The cubic and quadratic components were significant (P<0.05) for the excretion of total purine derivatives, absorbed purines, and microbial synthesis. The cubic variation, with peaks at 5% and 18% replacement for urinary excretion of creatinine and purine derivatives, indicates that the levels used of RTPM affected the renal activity of lambs. Substitution of maize by RTPM up to 10% enhances efficiency of rumen microbial crude protein synthesis.

Avaliaram-se os níveis de farinha de vagem de Samanea saman (0, 10, 15, 20 e 25%) em substituição ao milho na matéria seca da dieta sobre o consumo de MS, PB e EM, a excreção urinária de creatinina e de derivados de purina totais e a síntese de proteína microbiana em cordeiros. Foram utilizados 25 cordeiros Bergamácia, não castrados, peso corporal inicial de 24±5kg e idade média de 120 dias. O delineamento experimental foi inteiramente ao acaso, com cinco tratamentos e cinco repetições. O experimento durou 84 dias e as coletas de urina spot e de 24h foram realizadas no último dia do experimento. O consumo não foi afetado (P>0,05), o volume de urina e a excreção diária de creatinina foram influenciados (P<0,05) por S. Saman substituindo o milho, observando-se efeito linear crescente e variação cúbica (P<0,05), respectivamente. Os componentes cúbicos e quadráticos foram significativos (P<0,05) para a excreção de derivados de purina totais, purinas absorvidas e síntese microbiana. A variação cúbica, com picos em 5% e 18% de substituição para a excreção urinária de creatinina e de derivados de purina, indica que os níveis utilizados de S. saman afetaram a atividade renal de cordeiros. Substituição do milho por farelo de vagem de S. saman até 10% aumenta a eficiência de síntese de proteína bruta microbiana.

Broad-spectrum survey of medicinal plants as a potential source of anticancer agents / Estudio de amplio espectro de plantas medicinales como fuente potencial de agentes contra el cáncer

Cancer is an abnormal and uncontrolled growth of cells that spreads through cell division. There are different types of medicines available to treat cancers, but no drug is found to be fully effective and safe for humans. The major problem involved in the cancer treatments is the toxicity of the established drug and their side effects. Medicinal plants are used as folk medicines in Asian and African populations for thousands of years. 60% of the drugs for treating cancer are derived from plants. More than 3000 plants have anticancer activity. The present review aims at the study of a broad spectrum survey of plants having anticancer components for different type of cancers. This article consists of 364 medicinal plants and their different parts as potential Source of Anticancer Agents.

El cáncer es un crecimiento anormal y descontrolado de células que se disemina a través de la división celular. Hay diferentes tipos de medicamentos disponibles para tratar el cáncer, pero no se ha encontrado ningún medicamento que sea completamente efectivo y seguro para los seres humanos. El principal problema involucrado en los tratamientos del cáncer es la toxicidad del fármaco establecido y sus efectos secundarios. Las plantas medicinales se utilizan como medicinas populares en poblaciones asiáticas y africanas durante miles de años. El 60% de los medicamentos para el tratamiento del cáncer se derivan de plantas. Más de 3000 plantas tienen actividad anticancerígena. La presente revisión tiene como objetivo el estudio de un estudio de amplio espectro de plantas que tienen componentes anticancerígenos para diferentes tipos de cánceres. Este artículo consta de 364 plantas medicinales y sus diferentes partes como fuente potencial de agentes anticancerígenos.

Quantitative standardization of pharmacologically active components from antiplasmodial plant Solanum nudum Dunal (wild and in vitro) / Estandarización cuantitativa de componentes farmacológicamente activos de la planta antiplasmodial Solanum nudum Dunal (silvestre e in vitro)

Solanum nudum Dunal (Solanaceae) is most commonly known andused by the population of the colombian Pacific coast as an antimalarial treatment. This article study into optimization and quantitative analysis of compounds steroidal over time of development of this species when grown in vitro and wild. A new steroidal compound named SN6 was elucidated by NMR and a new method of quantification of seven steroidal compounds (Diosgenone DONA and six steroids SNs) using HPLC-DAD-MS in extracts of cultures in vitroand wild was investigated. Biology activity of extracts was found to a range of antiplasmodial activity in FCB2 and NF-54 with inhibitory concentration (IC50) between (17.04 -100µg/mL) and cytotoxicity in U-937 of CC50 (7.18 -104.7µg/mL). This method creates the basis for the detection of seven sterols antiplasmodial present in extracts from S. nudum plant as a quality parameter in the control and expression of phytochemicals.

Solanum nudum Dunal (Solanaceae) es el más conocido y utilizado por la población de la costa del Pacífico colombiano como tratamiento antipalúdico. Este artículo estudia la optimización y el análisis cuantitativo de compuestos esteroides a lo largo del tiempo de desarrollo de esta especie cuando se cultiva in vitro y en forma silvestre. Un nuevo compuesto esteroideo llamado SN6 fue dilucidado por RMN y se investigó un nuevo método de cuantificación de siete compuestos esteroides (Diosgenone DONA y seis esteroides SN) usando HPLC-DAD-MS en extractos de cultivos in vitro y silvestres. La actividad biológica de los extractos se encontró en un rango de actividad antiplasmodial en FCB2 y NF-54 con concentración inhibitoria (IC50) entre (17.04 -100 µg/mL) y citotoxicidad en U-937 de CC50 (7.18 -104.7 µg/mL). Este método crea la base para la detección de siete esteroles antiplasmodiales presentes en extractos de planta de S. nudum como parámetro de calidad en el control y expresión de fitoquímicos.

The inhibitory and anticancer properties of Annona squamosa L. seed extracts / Propriedades inibitórias e anticancerígenas de extratos de sementes de Annona squamosa L

Although Annona squamosa Linn. (Annonaceae) has been used in traditional medicine and is known to have several pharmacological properties, its impact on EGFR kinase has not been fully investigated. An assay (biochemical) was used to govern the potential of different A. squamosa seed extracts to scavenge free radicals in petroleum ether, acetone, ethanol, and methanol. We also tested A. squamosa leaf extracts for their ability to inhibit the growth of HEK 293, MCF7, and HepG2 cell lines. The PSE, ASE, ESE, and MSE all contained anti-cancer substances like anethole, cyclopentane, 1,1,3-trimethyl, and phosphonate oxide tributyl, according to phytochemical analysis. ESE extracts from A. squamosa seeds have been selected based on free radical generation probabilities, cytotoxicity studies, and phytochemical analysis. Subsequent insilico studies have been conducted, and the results have shown that interactions between compounds present in ESE extracts and the EGFR kinase are what give these compounds their inhibitory effects. Preliminary phytochemical and pharmacological activities were studied and reported. A. squamosa ESE extracts inhibited the growth of MCF7 cells, and a pharmacokinetic study showed that the compounds anethole, cyclopentane, 1,1,3-trimethyl, and phosphonium oxide tributyl had few undesirable side effects. These substances can be used to both prevent and treat cancer diseases.

Embora a Annona squamosa Linn. (Annonaceae) tenha sido utilizada na medicina tradicional e seja conhecida por diversas propriedades farmacológicas, seu impacto na EGFR quinase ainda não foi totalmente investigado. Um ensaio bioquímico foi utilizado para controlar o potencial de diferentes extratos de sementes de A. squamosa para eliminar radicais livres em éter de petróleo, acetona, etanol e metanol. Extratos de folhas de A. squamosa também foram analisados em relação à sua capacidade de inibir o crescimento de linhagens celulares HEK 293, MCF7 e HepG2. O PSE, ASE, ESE e MSE continham substâncias anticancerígenas como anetol, ciclopentano, 1,1,3-trimetil e óxido de fosfonato tributil, de acordo com a análise fitoquímica. Extratos de ESE de sementes de A. squamosa foram selecionados com base em probabilidades de geração de radicais livres, estudos de citotoxicidade e análise fitoquímica. Estudos in silico subsequentes foram realizados e os resultados mostraram que as interações entre os compostos presentes nos extratos de ESE e a EGFR quinase são o que confere a esses compostos seus efeitos inibitórios. As atividades fitoquímicas e farmacológicas preliminares foram estudadas e relatadas. Os extratos de ESSE de A. squamosa inibiram o crescimento de células MCF7, e um estudo farmacocinético mostrou que os compostos anetol, ciclopentano, 1,1,3-trimetil e óxido de fosfônio tributil tiveram poucos efeitos colaterais indesejáveis. Essas substâncias podem ser usadas para prevenir e tratar doenças cancerígenas.

Actividad Antioxidante, Antibacteriana y Citostática de Extractos de Cúrcuma (Curcuma Longa)

Resumen Parte de la Industria Farmacéutica se desarrolla sobre la base de nuevas plantas descubiertas por los pueblos indígenas, la Cúrcuma, lo utilizaban de manera tradicional para el tratamiento de afecciones cutáneas, hepáticas, digestivas, cancerígenas, infecciones parasitarias, virales, bacterianas, entre otras. Objetivos: evaluar la actividad antioxidante, antibacteriana, tóxica, citostática y determinar la composición fitoquímica de extractos de Curcuma longa cultivada en el sector de Cristal Mayu del Chapare. Métodos: se prepararon dos extractos etanólicos 70% y 96%, se cuantificó los polifenoles por el método de Folin-ciocalteu, se evaluó la actividad antioxidante con el reactivo DPPH, se evaluó la actividad antibacteriana con dos bacterias gram negativas (E. coli y K. pneumoniae) y una bacteria gram positiva (S. aureus), se determinó la toxicidad sobre la Artemia salina y la actividad citostática mediante el ensayo de inhibición del crecimiento de la raíz de lechuga. Se cuantificó el total de curcuminoides. Resultados: el extracto al 96% presenta mayor cantidad de fenoles totales y posee actividad antioxidante. Solo el extracto al 96% presenta actividad antibacteriana frente a S. aureus, E. coli, K. pneumopniae. Por otro lado, la Cúrcuma presenta toxicidad frente a la Artemia salina, inhibe el crecimiento de la raíz de lechuga y posee un 5% de curcuminoides totales. Conclusiones: la caracterización de los compuestos confirma su composición como polifenoles, lo cual se relaciona a la actividad biológica de éstos, encontrándose que la Cúrcuma posee actividades antioxidantes, antibacterianas, citotóxicas y su importancia en el área de la salud como una alternativa para el tratamiento de muchas enfermedades.

Abstract Part of the pharmaceutical industry is developed on the basis of new plants discovered by indigenous peoples, turmeric, used in a traditional way for the treatment of skin, liver, digestive, carcinogenic, parasitic, viral, bacterial infections, among others. Objective: to evaluate the antioxidant, antibacterial, toxic and cytostatic activity and to determine the phytochemistry of the turmeric (Curcuma longa) extract, grown in the Cristal Mayu area of Chapare. Methods: two ethanolic extracts 70% and 96% were prepared, polyphenols were quantified by Folin-ciocalteu method, antioxidant activity was evaluated with DPPH reagent, antibacterial activity was evaluated with two gram negative bacteria (E. coli and K. pneumoniae) and one gram positive bacteria (S. aureus), toxicity on Artemia salina and cytostatic activity was determined by lettuce root growth inhibition assay. Total curcuminoids were quantified. Results: the 96% extract has a higher amount of total phenols and antioxidant activity. Only the 96% extract showed antibacterial activity against S. aureus, E. coli, K. pneumopniae. On the other hand, turmeric has toxicity against Artemia salina, inhibits the growth of lettuce root and has 5% of total curcuminoids. Conclusions: characterization of the compounds confirms their composition as polyphenols, which relates to their biological activity, showing that Turmeric has antioxidant, antibacterial and cytotoxic activity, as well as its importance in the healthcare field as an alternative treatment for various diseases.

Explore the antiproliferative phytocompounds from ethanolic extracts of Citrus paradisi against liver cancer cell line by chemical analysis using TLC and FT-IR spectroscopy / Explorar os fitocompostos antiproliferativos de extratos etanólicos de Citrus paradisi contra linhagem de células de câncer de fígado por análise química usando espectroscopia de TLC e FT-IR

The aim of the present study was to evaluate the in vitro antiproliferative activity of ethanolic extract of leaves and fruits Citrus paradisi plant on HepG-2 liver cell lines by MTT (3-(4, 5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2Hterazolium bromide) assay and to isolate and characterize the antiproliferative compounds by TLC (Thin layer chromatography) and FT-IR (Fourier transforms Infrared) spectroscopy. Qualitative phytochemical screening tests were performed to detect phytochemicals compounds from the crude extracts. Antioxidant activity of the plant extracts were characterized by using DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl) free radical scavenging method. The results showed that antioxidant activity using DPPH were found to be increased in a concentration dependent manner and decreased cell viability and cell growth inhibition in a dose dependent manner. The findings from this study indicated that fruit extract exhibited good antiproliferation and antioxidant potential. The seven functional groups of phytocompounds such as carboxylic acid, amine salt, aromatic compounds, cyclic alkene, aldehyde, fluoro compounds and alkene were detected by FT-IR which indicated that fruit extracts of Citrus paradisi possessed vast potential as a medicinal drug especially in liver cancer treatment.

O objetivo do presente estudo foi avaliar a atividade antiproliferativa in vitro do extrato etanólico de folhas e frutos da planta Citrus paradisi em linhagens de células hepáticas HepG-2 por MTT (3- (4, 5-dimetil-2-tiazolil) -2, Ensaio de brometo de 5-difenil-2H-terazólio) e isolar e caracterizar os compostos antiproliferativos por espectroscopia de TLC (cromatografia de camada fina) e FT-IR (infravermelho com transformadas de Fourier). Testes qualitativos de triagem fitoquímica foram realizados para detectar compostos fitoquímicos nos extratos brutos. A atividade antioxidante dos extratos vegetais foi caracterizada pelo método de eliminação de radicais livres DPPH (2,2-difenil-1-picrilhidrazil). Os resultados mostraram que a atividade antioxidante usando DPPH aumentou de uma maneira dependente da concentração e diminuiu a viabilidade celular e a inibição do crescimento celular de uma maneira dependente da dose. Os resultados deste estudo indicaram que o extrato de fruta exibiu bom potencial antiproliferação e antioxidante. Os sete grupos funcionais de fitocompostos, como ácido carboxílico, sal de amina, compostos aromáticos, alceno cíclico, aldeído, compostos de flúor e alceno, foram detectados por FT-IR, o que indicou que extratos de frutas de Citrus paradisi possuíam vasto potencial como medicamento, especialmente no tratamento de câncer do fígado.

Explore the antiproliferative phytocompounds from ethanolic extracts of Citrus paradisi against liver cancer cell line by chemical analysis using TLC and FT-IR spectroscopy

Abstract The aim of the present study was to evaluate the in vitro antiproliferative activity of ethanolic extract of leaves and fruits Citrus paradisi plant on HepG-2 liver cell lines by MTT (3-(4, 5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2H-terazolium bromide) assay and to isolate and characterize the antiproliferative compounds by TLC (Thin layer chromatography) and FT-IR (Fourier transforms Infrared) spectroscopy. Qualitative phytochemical screening tests were performed to detect phytochemicals compounds from the crude extracts. Antioxidant activity of the plant extracts were characterized by using DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl) free radical scavenging method. The results showed that antioxidant activity using DPPH were found to be increased in a concentration dependent manner and decreased cell viability and cell growth inhibition in a dose dependent manner. The findings from this study indicated that fruit extract exhibited good antiproliferation and antioxidant potential. The seven functional groups of phytocompounds such as carboxylic acid, amine salt, aromatic compounds, cyclic alkene, aldehyde, fluoro compounds and alkene were detected by FT-IR which indicated that fruit extracts of Citrus paradisi possessed vast potential as a medicinal drug especially in liver cancer treatment.

Resumo O objetivo do presente estudo foi avaliar a atividade antiproliferativa in vitro do extrato etanólico de folhas e frutos da planta Citrus paradisi em linhagens de células hepáticas HepG-2 por MTT (3- (4, 5-dimetil-2-tiazolil) -2, Ensaio de brometo de 5-difenil-2H-terazólio) e isolar e caracterizar os compostos antiproliferativos por espectroscopia de TLC (cromatografia de camada fina) e FT-IR (infravermelho com transformadas de Fourier). Testes qualitativos de triagem fitoquímica foram realizados para detectar compostos fitoquímicos nos extratos brutos. A atividade antioxidante dos extratos vegetais foi caracterizada pelo método de eliminação de radicais livres DPPH (2,2-difenil-1-picrilhidrazil). Os resultados mostraram que a atividade antioxidante usando DPPH aumentou de uma maneira dependente da concentração e diminuiu a viabilidade celular e a inibição do crescimento celular de uma maneira dependente da dose. Os resultados deste estudo indicaram que o extrato de fruta exibiu bom potencial antiproliferação e antioxidante. Os sete grupos funcionais de fitocompostos, como ácido carboxílico, sal de amina, compostos aromáticos, alceno cíclico, aldeído, compostos de flúor e alceno, foram detectados por FT-IR, o que indicou que extratos de frutas de Citrus paradisi possuíam vasto potencial como medicamento, especialmente no tratamento de câncer do fígado.

Antifungal efficacy of Moringa oleifera leaf and seed extracts against Botrytis cinerea causing gray mold disease of tomato (Solanum lycopersicum L. ) / Eficácia antifúngica de extratos de folha e de semente de Moringa oleifera contra Botrytis cinerea causador da doença do molde cinza de tomate (Solanum lycopersicum L. )

Drawbacks associated with the use of chemical fungicides to control plant pathogenic fungi such as Botrytis cinerea stimulate the need for alternatives. Therefore, the present study was carried out to determine the antifungal potentials of Moringa oleifera extracts against B. cinerea. Phytochemical analysis using qualitative chemical tests revealed the presence of huge amount of crucial phytochemicals compounds like phenolic compounds, alkaloids and saponins in the M. oleifera leaf extract. Antifungal bioassay of the crude extracts indicated better mycelial growth inhibition by methanol leaf extract (99%). The minimum inhibitory concentration (MIC) was 5 mg/ml with 100% spore germination inhibition and minimum fungicidal concentration (MFC) was 10 mg/ml with 98.10% mycelial growth inhibition using broth micro dilution and poisoned food techniques. Gas chromatographymass spectrometry (GC-MS) analysis led to the identification of 67 volatile chemical compounds in the leaf extract with 6-decenoic acid (Z)- (19.87%) was the predominant compound. Further chemical elucidation of the crude extracts performed by liquid chromatography with tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) showed the presence of non-volatile chemical compounds, mostly flavones, flavonoids and phenolic acids (i.e. quercetin and kaempferol). Scanning electron microscopy and transmission electron microscopy analysis showed positive effect of M. oleifera leaf extract on the treated conidia and mycelium of B. cinerea. Findings revealed that irreversible surface and ultra-structural changes with severe detrimental effects on conidia and mycelium morphology compared to control treatment. Overall findings suggested that M. oleifera leaf extract is a promising candidate for biological control of fungal pathogens, thus limiting overdependence on chemical fungicides.(AU)

As desvantagens associadas ao uso de fungicidas químicos para controlar fungos fitopatogênicos, como Botrytis cinerea, estimulam a necessidade de alternativas. Portanto, o presente estudo foi realizado para determinar o potencial antifúngico de extratos de Moringa oleifera contra B. cinerea. A análise fitoquímica usando testes químicos qualitativos revelou a presença de uma grande quantidade de compostos fitoquímicos cruciais, como compostos fenólicos, alcaloides e saponinas no extrato da folha de M. oleifera. O bioensaio antifúngico dos extratos brutos indicou melhor inibição do crescimento micelial pelo extrato de folhas de metanol (99%). A concentração inibitória mínima (MIC) foi de 5 mg/mL com 100% de inibição da germinação de esporos e a concentração fungicida mínima (MFC) foi de 10 mg/mL com 98,10% de inibição do crescimento micelial usando microdiluição em caldo e técnicas de alimentos envenenados. A análise por cromatografia gasosa-espectrometria de massa (GC-MS) levou à identificação de 67 compostos químicos voláteis no extrato da folha, sendo o ácido 6-decenoico (Z) (19,87%) o composto predominante. Elucidação química adicional dos extratos brutos realizada por cromatografia líquida com espectrometria de massa em tandem (LC-MS/MS) mostrou a presença de compostos químicos não voláteis, principalmente flavonas, flavonoides e ácidos fenólicos (ou seja, quercetina e kaempferol). As análises de microscopia eletrônica de varredura e microscopia eletrônica de transmissão mostraram efeito positivo do extrato de folhas de M. oleifera sobre os conídios e micélios tratados de B. cinerea. Os resultados revelaram a superfície irreversível e alterações ultraestruturais com graves efeitos prejudiciais sobre os conídios e a morfologia micelial, em comparação com o tratamento de controle. Os resultados gerais sugeriram que o extrato da folha de M. oleifera é um candidato promissor para o controle biológico de patógenos fúngicos, limitando assim a dependência excessiva de fungicidas químicos.(AU)