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Arch Pharm (Weinheim) ; 349(2): 150-9, 2016 Feb.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26725221

RESUMO

The chemistry of phthalazine derivatives has been of increasing interest since many of these compounds have found many chemotherapeutic applications. So this study aims to synthesize a library of phthalazine derivatives and to investigate their anti-inflammatory and anti-proliferative activities. Sixteen new phthalazinone derivatives (2a-p) were synthesized and tested for their in vitro antiproliferative and in vivo anti-inflammatory activities. All the synthesized compounds were identified and characterized by IR, (1) H NMR, (13) C NMR spectroscopy, and MS. Two compounds, 2b and 2i, showed significant anti-inflammatory activity comparable with that of the standard drug etoricoxib in the carrageenan-induced rat paw edema model at 3 and 5 h, respectively. Three compounds (2h, 2j, and 2g) showed moderate sensitivity toward the renal cancer cell line UO-31.


Assuntos
Anti-Inflamatórios não Esteroides/química , Antineoplásicos/química , Ftalazinas/química , Sulfonas/química , Animais , Anti-Inflamatórios não Esteroides/síntese química , Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia , Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/farmacologia , Carragenina , Linhagem Celular Tumoral , Inibidores de Ciclo-Oxigenase 2/síntese química , Inibidores de Ciclo-Oxigenase 2/química , Inibidores de Ciclo-Oxigenase 2/farmacologia , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Edema/induzido quimicamente , Edema/tratamento farmacológico , Feminino , Humanos , Masculino , Ftalazinas/síntese química , Ftalazinas/farmacologia , Ratos Wistar , Relação Estrutura-Atividade , Sulfonas/síntese química , Sulfonas/farmacologia
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