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Bull Exp Biol Med ; 163(6): 737-741, 2017 Oct.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29063329

RESUMO

We compared samples of microencapsulated naloxone prepared by using spray drying technique. 2-Hydroxypropyl-ß-cyclodextrin, sodium alginate, polycaprolactone, and carboxymethyl cellulose were used as the carriers. It was found that the combination of naloxone with sodium alginate was characterized by the highest naloxone content in the matrix and the lowest release rate (100% release time was 60 min). Using the model of respiratory disturbances caused by 10 ED50 fentanyl (anesthetic effect), we studied the effects of naloxone-sodium alginate complex on the dynamics of CO2 concentration in the expired air. It was shown that treatment with the developed microencapsulated naloxone after fentanyl injection allowed reducing the therapeutic dose of the antagonist by more than 2 times and eliminated the necessity of repeated injections.


Assuntos
Portadores de Fármacos , Fentanila/intoxicação , Naloxona/farmacologia , Antagonistas de Entorpecentes/farmacologia , Entorpecentes/intoxicação , 2-Hidroxipropil-beta-Ciclodextrina/química , Alginatos/química , Animais , Animais não Endogâmicos , Carboximetilcelulose Sódica/química , Composição de Medicamentos/métodos , Liberação Controlada de Fármacos , Fentanila/antagonistas & inibidores , Fentanila/toxicidade , Ácido Glucurônico/química , Ácidos Hexurônicos/química , Cinética , Masculino , Naloxona/metabolismo , Antagonistas de Entorpecentes/metabolismo , Entorpecentes/toxicidade , Poliésteres/química , Ratos , Respiração/efeitos dos fármacos
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