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Bioorg Med Chem Lett ; 14(14): 3835-9, 2004 Jul 16.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-15203172

RESUMO

Quinoxaline derivatives presented good inhibitor activity of growth of Trypanosoma cruzi in in vitro assays. The 50% inhibitory doses were of the same order of that of Nifurtimox. Derivative 13, a quinoxaline N,N'-dioxide derivative, and the reduced derivatives 19 and 20 were the most cytotoxic compounds against the protozoan. Structural requirements for optimal activity were studied by computational methods. From statistical analysis we could establish a multiple correlation between activity and lipophilic properties and LUMO energy.


Assuntos
Quinoxalinas/síntese química , Tripanossomicidas/síntese química , Trypanosoma cruzi/efeitos dos fármacos , Animais , Fenômenos Químicos , Físico-Química , Óxidos N-Cíclicos/síntese química , Óxidos N-Cíclicos/farmacologia , Interpretação Estatística de Dados , Nifurtimox/farmacologia , Testes de Sensibilidade Parasitária , Quinoxalinas/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade , Tripanossomicidas/farmacologia , Trypanosoma cruzi/crescimento & desenvolvimento
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