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Int J Pharm ; 571: 118708, 2019 Nov 25.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-31593805

RESUMO

The aim of this study was to prove a prolonged control of glucose levels, in rats, by the oral use of insulin folate-chitosan nanoparticles (FA-CS NPs). It was possible to prepare positively charged NPs with an average particle size of 288 ±â€¯5.11 nm and >80% entrapment efficiency. The system was able to enhance the stability of insulin in presence of GIT enzymes, with less than 10% release at pH 1.2 and an 8 hr released amount of 38.92 ±â€¯4.52% in PBS pH 7.4. A 5 fold enhancement in insulin intestinal permeability and cellular uptake over insulin solution was proven. The cellular uptake pathways was found to occur by several mechanisms. Besides, cell compatibility and absence of histopathological alterations was also demonstrated. Finally, a controlled blood glucose level for 8 h in rats. These results anticipated FA-CS NPs as a promising oral insulin candidate.


Assuntos
Glicemia/efeitos dos fármacos , Portadores de Fármacos/química , Hipoglicemiantes/administração & dosagem , Insulina/administração & dosagem , Nanopartículas/química , Administração Oral , Animais , Glicemia/análise , Células CACO-2 , Quitosana/química , Quitosana/toxicidade , Portadores de Fármacos/toxicidade , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Estabilidade de Medicamentos , Ácido Fólico/química , Ácido Fólico/toxicidade , Humanos , Hipoglicemiantes/química , Hipoglicemiantes/farmacocinética , Hipoglicemiantes/toxicidade , Insulina/química , Insulina/farmacocinética , Masculino , Modelos Animais , Nanopartículas/toxicidade , Tamanho da Partícula , Ratos , Testes de Toxicidade
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