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Bioorg Med Chem Lett ; 18(14): 3942-5, 2008 Jul 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-18579376

RESUMO

We have previously described poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) inhibitors based on a substituted benzyl-phthalazinone scaffold. As an alternative chemical template, a novel series of alkoxybenzamides were developed with restricted conformation through intramolecular hydrogen bond formation; the compounds exhibit low nM enzyme and cellular activity as PARP-1 inhibitors.


Assuntos
Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Inibidores de Poli(ADP-Ribose) Polimerases , Química Farmacêutica , Desenho de Fármacos , Inibidores Enzimáticos/química , Células HeLa , Humanos , Ligação de Hidrogênio , Concentração Inibidora 50 , Modelos Químicos , Conformação Molecular , Estrutura Molecular , Poli(ADP-Ribose) Polimerase-1 , Poli(ADP-Ribose) Polimerases/química , Relação Estrutura-Atividade , Especificidade por Substrato
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