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Int J Mol Sci ; 19(12)2018 Nov 27.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-30486477

RESUMO

In this study, two DNA-targeting agents, cisplatin and chlorambucil, were combined in a Pt(IV) prodrug, 1, which was thoroughly characterized by means of spectroscopic and spectrometric techniques. Tested towards a panel of various human tumor cell lines, this compound showed superior in vitro antitumor potential than the reference drug cisplatin. In addition, an antitumor potential of 1 was found, which is comparable to that of oxaliplatin in 3D spheroid models of colon cancer cells. Mechanistic studies performed in colon cancer cells confirmed that the conjugation of chlorambucil to Pt(IV) cisplatin-based scaffold tunes the lipophilicity of the prodrug, consequently improving the ability of the compound to accumulate into cancer cells and to target DNA, ultimately leading to apoptotic cancer cell death.


Assuntos
Antineoplásicos/farmacologia , Clorambucila/farmacologia , Cisplatino/farmacologia , Dano ao DNA/efeitos dos fármacos , Compostos Organoplatínicos/farmacologia , Pró-Fármacos/farmacologia , Antineoplásicos/química , Apoptose/efeitos dos fármacos , Apoptose/genética , Linhagem Celular Tumoral , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Cromatografia Líquida de Alta Pressão , Fragmentação do DNA/efeitos dos fármacos , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Compostos Organoplatínicos/síntese química , Compostos Organoplatínicos/química , Pró-Fármacos/síntese química , Pró-Fármacos/química
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