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1.
Eur J Med Chem ; 70: 280-93, 2013.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-24161705

RESUMO

Four coordinate copper(II) complexes 1, 2 and 3 of ligands based on thiophenemethylamine containing imidazole, benzimidazole and pyridine moiety have been synthesized and characterized. Complex 1 has also been crystallographically characterized. The three complexes bind to DNA non-intercalatively, though partial intercalation in the case of complex 2 cannot be ruled out. All the three complexes bring about hydroxyl radical mediated DNA cleavage in the presence of H2O2. Binding of the three copper(II) complexes to BSA lead to changes in the helicity of the protein. Among the three complexes, 2 and 3 are more effective in inhibiting the growth of cancerous MG63 cells than normal NIH3T3 cells. These two complexes promote apoptosis in MG 63 cells.


Assuntos
Antineoplásicos/farmacologia , Cobre/química , DNA/efeitos dos fármacos , Metilaminas/química , Compostos Organometálicos/farmacologia , Animais , Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/química , Apoptose/efeitos dos fármacos , Bovinos , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Cristalografia por Raios X , DNA/química , Clivagem do DNA , Relação Dose-Resposta a Droga , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Humanos , Peróxido de Hidrogênio/farmacologia , Camundongos , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Células NIH 3T3 , Compostos Organometálicos/síntese química , Compostos Organometálicos/química , Proteólise/efeitos dos fármacos , Soroalbumina Bovina/química , Relação Estrutura-Atividade
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