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Bioorg Med Chem Lett ; 20(24): 7466-8, 2010 Dec 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-21044841

RESUMO

Trypanosoma brucei and Trichomonas vaginalis are both parasitic protozoans that are known to share many similar biochemical pathways. Aristeromycin, as well as 5'-iodovinyl and 5'-oxime analogues of adenosine, are potent inhibitors of AdoHcy hydrolase in T. brucei, an enzyme that catalyses the hydrolysis of AdoHcy to adenosine and L-homocysteine. To help determine the role of this enzyme in T. vaginalis, we have tested a library of 5'-modified adenosine derivatives, including 5'-deoxy-5'-(iodomethylene)-adenosine and related 6-N-cyclopropyl analogues. Our results indicate that these inhibitors are effective at inhibiting the growth of T. vaginalis, by as much as 95%.


Assuntos
Adenosina/análogos & derivados , Adenosil-Homocisteinase/antagonistas & inibidores , Antiprotozoários/química , Ciclopropanos/química , Trichomonas vaginalis/enzimologia , Adenosina/síntese química , Adenosina/química , Adenosina/farmacologia , Adenosil-Homocisteinase/metabolismo , Sequência de Aminoácidos , Antiprotozoários/síntese química , Antiprotozoários/farmacologia , Dados de Sequência Molecular , Alinhamento de Sequência , Relação Estrutura-Atividade
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