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1.
Nat Chem ; 16(5): 771-779, 2024 May.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-38273027

RESUMO

The synthesis of functionalized nitrogen heterocycles is integral to discovering, manufacturing and evolving high-value materials. The availability of effective strategies for heterocycle synthesis often biases the frequency of specific ring systems over others in the core structures of bioactive leads. For example, while the six- and five-membered piperidine and pyrrolidine are widespread in medicinal chemistry libraries, the seven-membered azepane is essentially absent and this leaves open a substantial area of three-dimensional chemical space. Here we report a strategy to prepare complex azepanes from simple nitroarenes by photochemical dearomative ring expansion centred on the conversion of the nitro group into a singlet nitrene. This process is mediated by blue light, occurs at room temperature and transforms the six-membered benzenoid framework into a seven-membered ring system. A following hydrogenolysis provides the azepanes in just two steps. We have demonstrated the utility of the strategy with the synthesis of several azepane analogues of piperidine drugs.

2.
Int J Mol Sci ; 23(9)2022 May 03.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-35563489

RESUMO

The synthesis of new biocompatible antiviral materials to fight against the development of multidrug resistance is being widely explored. Due to their unique globular structure and excellent properties, [60]fullerene-based antivirals are very promising bioconjugates. In this work, fullerene derivatives with different topologies and number of glycofullerene units were synthesized by using a SPAAC copper free strategy. This procedure allowed the synthesis of compounds 1-3, containing from 20 to 40 mannose units, in a very efficient manner and in short reaction times under MW irradiation. The glycoderivatives were studied in an infection assay by a pseudotyped viral particle with Ebola virus GP1. The results obtained show that these glycofullerene oligomers are efficient inhibitors of EBOV infection with IC50s in the nanomolar range. In particular, compound 3, with four glycofullerene moieties, presents an outstanding relative inhibitory potency (RIP). We propose that this high RIP value stems from the appropriate topological features that efficiently interact with DC-SIGN.


Assuntos
Ebolavirus , Fulerenos , Doença pelo Vírus Ebola , Antivirais/uso terapêutico , Fulerenos/química , Doença pelo Vírus Ebola/tratamento farmacológico , Humanos , Manose/química
3.
Case Rep Otolaryngol ; 2020: 1530310, 2020.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-32566343

RESUMO

Bilateral jugular foramen stenosis with jugular bulb and vein aplasia is rare in nonsyndromic craniosynostosis and usually diagnosed during childhood. We present a case of bilateral jugular foramen stenosis with jugular bulb and vein aplasia, with subsequent persistence and enlargement of the fetal venous anastomosis in the middle and posterior cranial fossa, along with a review of the literature about this anatomical abnormality, highlighting the surgical challenges and management from the otologist/neurotologist point of view.

5.
Rio de Janeiro; Instituto Estadual do Ambiente; 2012. 143 p. ilus, tab, graf.
Monografia em Português | LILACS | ID: lil-653337

RESUMO

O aumento da demanda de água, energia, bem como a mudança na composição e na quantidade dos resíduos, associados aos impactos socioambientais que eles provocam, tornaram-se um dos grandes desafios atuais para a sociedade e, em particular, para as escolas públicas. Nesse contexto, o governo do estado do Rio de Janeiro, dentro de seu Plano Estadual de Gerenciamento Integrado de Resíduos Sólidos, criou o Programa Coleta Seletiva Solidária (PCSS), em outubro de 2009, realizado em parceria entre o Instituto Estadual do Ambiente (INEA), a Universidade do Estado do Rio de Janeiro (UERJ) e a Secretaria de Estado de Educação (SEEDUC). Este Programa assessora a implantação da Coleta Seletiva Solidária (CSS) de materiais recicláveis nos municípios do estado. O eixo-escolas, uma das suas linhas de ações, assessora a implantação da CSS na rede estadual, conforme determina o Decreto Estadual 40.645/07. Considerando os problemas relacionados aos resíduos e a exigência legal, boa parte das escolas estaduais não implantaram ainda a Coleta Seletiva Solidária, por diversos fatores. O objetivo da pesquisa é estudar o modelo de Coleta Seletiva proposto pelo PCSS nas escolas da rede estadual de ensino do Rio de Janeiro. Como estudo de caso, esse modelo foi aplicado no Colégio Estadual Souza Aguiar (CESA). Utilizou-se da pesquisa-ação como abordagem metodológica e o instrumento de coleta de dados foi o questionário dirigido aos participantes das oficinas de capacitação na UERJ. No CESA foram aplicados questionários aos alunos e acompanhado o processo de implantação da CSS através da observação participante. Conclui-se que os resultados da pesquisa não podem ser generalizados para toda a rede estadual de ensino do Rio de Janeiro.


Contudo, ele possibilitou identificar questões importantes e sugerir recomendações para o aperfeiçoamento do modelo estudado. Destaca-se a importância de formalizar o compromisso institucional dos dirigentes das escolas com a implantação da CSS, contribuindo com a formação de cidadãos comprometidos com a sustentabilidade socioambiental do estado do Rio de Janeiro. Palavras-chave: Coleta seletiva solidária; Educação ambiental; Escolas estaduais do Rio de Janeiro; Colégio Estadual Souza Aguiar.


Assuntos
Humanos , Política Pública , Reciclagem , Instituições Acadêmicas , Resíduos Sólidos , Coleta de Resíduos Sólidos , Separação de Resíduos Sólidos/métodos , Educação em Saúde Ambiental/métodos , Uso de Resíduos Sólidos , Governo Estadual , Gerenciamento de Resíduos
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