1.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(7): 1996-9, 2007 Apr 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-17276061
RESUMO
The synthesis of a novel gut selective MTP inhibitor, 5-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-1H-indole-2-carboxylic acid benzylmethyl carbamoylamide (dirlotapide), and its in vitro and in vivo profile are described. Dirlotapide (3) demonstrated excellent potency against MTP enzyme in HepG2 cells and canine hepatocytes. This novel MTP inhibitor also showed excellent efficacy when tested in a canine food intake model.
Assuntos
Carbamatos/síntese química , Ácidos Carboxílicos/química , Ácidos Carboxílicos/síntese química , Proteínas de Transporte/antagonistas & inibidores , Química Farmacêutica/métodos , Indóis/síntese química , Obesidade/tratamento farmacológico , Animais , Carbamatos/química , Carbamatos/farmacologia , Ácidos Carboxílicos/farmacologia , Cães , Desenho de Fármacos , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Humanos , Concentração de Íons de Hidrogênio , Técnicas In Vitro , Indóis/química , Indóis/farmacologia , Concentração Inibidora 50 , Modelos Químicos , Conformação Molecular , Ratos
2.
Highly Diastereoselective Cycloisomerization of Acyclic Trienones. The Interrupted Nazarov Reaction.
J Org Chem
; 63(8): 2430-2431, 1998 Apr 17.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-11672099