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Synthesis and anticancer activity of new pyrrolocarbazoles and pyrrolo-beta-carbolines.

Laronze, M; Boisbrun, M; Léonce, S; Pfeiffer, B; Renard, P; Lozach, O; Meijer, L; Lansiaux, A; Bailly, C; Sapi, J; Laronze, J-Y.

Bioorg Med Chem ; 13(6): 2263-83, 2005 Mar 15.

Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-15830466

RESUMO

'Bended' 1, 3 or 'linear' 2 pyrrolidino-fused (aza)carbazoles were prepared and screened towards a few cancer-related targets. Whereas 'bended' derivatives 1 and 3 proved to be weakly toxic, several members of the 'linear' family strongly interact with DNA, especially derivative 28a.

Assuntos

Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/farmacologia , Carbazóis/química , Carbazóis/farmacologia , Carbolinas/química , Carbolinas/farmacologia , Pirróis/química , Animais , Antineoplásicos/química , Antineoplásicos/toxicidade , Proteína Quinase CDC2/antagonistas & inibidores , Proteína Quinase CDC2/metabolismo , Carbazóis/síntese química , Carbazóis/toxicidade , Carbolinas/síntese química , Carbolinas/toxicidade , Ciclo Celular/efeitos dos fármacos , Linhagem Celular Tumoral , DNA/genética , DNA/metabolismo , Pegada de DNA , DNA Topoisomerases Tipo I/metabolismo , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Inibidores Enzimáticos/toxicidade , Quinase 3 da Glicogênio Sintase/antagonistas & inibidores , Quinase 3 da Glicogênio Sintase/metabolismo , Glicogênio Sintase Quinase 3 beta , Indóis/química , Concentração Inibidora 50 , Camundongos , Estrutura Molecular , Desnaturação de Ácido Nucleico , Relação Estrutura-Atividade , Temperatura , Titulometria , Inibidores da Topoisomerase I

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