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Planta Med ; 68(5): 385-91, 2002 May.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-12058311

RESUMO

Phytopharmaceuticals prepared from flowerheads of Arnica montana of Spanish origin and of the new type "Arbo", which can be easily and economically cultivated, were studied for their capability to impair activation of the transcription factors NF-kappa B and NF-AT. Both proteins are responsible for the transcription of genes encoding various inflammatory mediators. Additionally, their influence on the release of the cytokines IL-1 and TNF-alpha were examined. The inhibitory activities correlate with their quantitative and qualitative content of sesquiterpene lactones (Sls). Moreover, it was shown that the inhibitory potency of 11 alpha,13-dihydrohelenalin derivatives being the main Sls in the Spanish flowers depend on their esterfication. Compounds with unsaturated acyl moieties, such as methacrylate and tiglinate, exhibited a stronger activity in the NF-kappa B EMSA as well as in the croton oil ear test in mice than the acetate derivative.


Assuntos
Anti-Inflamatórios/farmacologia , Arnica , Proteínas Nucleares , Extratos Vegetais/farmacologia , Animais , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Óleo de Cróton/farmacologia , Proteínas de Ligação a DNA/efeitos dos fármacos , Proteínas de Ligação a DNA/metabolismo , Relação Dose-Resposta a Droga , Cobaias , Humanos , Indometacina/farmacologia , Interleucina-1/metabolismo , Células Jurkat/efeitos dos fármacos , Lactonas/isolamento & purificação , Lactonas/farmacologia , Leucócitos Mononucleares/citologia , Leucócitos Mononucleares/efeitos dos fármacos , Leucócitos Mononucleares/metabolismo , Masculino , Camundongos , Estrutura Molecular , NF-kappa B/efeitos dos fármacos , NF-kappa B/metabolismo , Fatores de Transcrição NFATC , Extratos Vegetais/isolamento & purificação , Caules de Planta/química , Sesquiterpenos/química , Sesquiterpenos/isolamento & purificação , Sesquiterpenos/farmacologia , Fatores de Transcrição/efeitos dos fármacos , Fatores de Transcrição/metabolismo , Fator de Necrose Tumoral alfa/efeitos dos fármacos , Fator de Necrose Tumoral alfa/metabolismo
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