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Bioorg Med Chem Lett ; 26(1): 235-9, 2016 Jan 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26586600

RESUMO

A series of novel 3-substituted isocoumarins was prepared via Pd-catalysed coupling processes and screened in vitro for antifungal activity against Candida species. The study revealed antifungal potential of isocoumarins possessing the azole substituents, which, in some cases, showed biological properties equal to those of clinically used voriconazole. Selected compounds were also screened against voriconazole resistant Candida krusei 6258 and a clinical isolate Candida parapsilosis CA-27. Although the activity against these targets needs to be improved further, the results emphasise additional potential of this new class of antifungal compounds.


Assuntos
Antifúngicos/síntese química , Antifúngicos/farmacologia , Candida/efeitos dos fármacos , Isocumarinas/síntese química , Isocumarinas/farmacologia , Antifúngicos/química , Candida/citologia , Linhagem Celular , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Humanos , Isocumarinas/química , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade
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