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Bioorg Med Chem Lett ; 21(16): 4891-9, 2011 Aug 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-21757343

RESUMO

A series of 6-aryl-3-pyrrolidinylpyridine analogs was explored as structurally novel negative allosteric modulators of the mGlu5 receptor lacking an alkyne or oxadiazole moiety. Compounds in this series were characterized by tractable SAR, good in vitro potencies and brain penetration in rodents.


Assuntos
Piridinas/farmacologia , Pirrolidinas/farmacologia , Receptores de Glutamato Metabotrópico/antagonistas & inibidores , Animais , Relação Dose-Resposta a Droga , Células HEK293 , Humanos , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Piridinas/síntese química , Piridinas/química , Pirrolidinas/síntese química , Pirrolidinas/química , Ratos , Ratos Sprague-Dawley , Receptor de Glutamato Metabotrópico 5 , Receptores de Glutamato Metabotrópico/sangue , Estereoisomerismo , Relação Estrutura-Atividade
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