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Development of a novel, CNS-penetrant, metabotropic glutamate receptor 3 (mGlu3) NAM probe (ML289) derived from a closely related mGlu5 PAM.
Sheffler, Douglas J; Wenthur, Cody J; Bruner, Joshua A; Carrington, Sheridan J S; Vinson, Paige N; Gogi, Kiran K; Blobaum, Anna L; Morrison, Ryan D; Vamos, Mitchell; Cosford, Nicholas D P; Stauffer, Shaun R; Daniels, J Scott; Niswender, Colleen M; Conn, P Jeffrey; Lindsley, Craig W.
Bioorg Med Chem Lett ; 22(12): 3921-5, 2012 Jun 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-22607673

RESUMO

Herein we report the discovery and SAR of a novel metabotropic glutamate receptor 3 (mGlu(3)) NAM probe (ML289) with 15-fold selectivity versus mGlu(2). The mGlu(3) NAM was discovered via a 'molecular switch' from a closely related, potent mGlu(5) positive allosteric modulator (PAM), VU0092273. This NAM (VU0463597, ML289) displays an IC(50) value of 0.66 µM and is inactive against mGlu(5).


Assuntos
Microssomos Hepáticos/efeitos dos fármacos , Sondas Moleculares/síntese química , Piperidinas/síntese química , Receptores de Glutamato Metabotrópico/antagonistas & inibidores , Receptores de Glutamato Metabotrópico/metabolismo , Regulação Alostérica , Linhagem Celular , Sistema Nervoso Central/efeitos dos fármacos , Sistema Nervoso Central/metabolismo , Descoberta de Drogas , Ácido Glutâmico/metabolismo , Humanos , Microssomos Hepáticos/metabolismo , Sondas Moleculares/farmacologia , Permeabilidade , Piperidinas/farmacologia , Receptor de Glutamato Metabotrópico 5 , Sensibilidade e Especificidade , Relação Estrutura-Atividade
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