1.
Bioorg Med Chem Lett
; 14(3): 743-6, 2004 Feb 09.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-14741281
RESUMO
Fluorinated dihydroquinolines showed reduced basicity of the amidine function. Their syntheses and potencies as neuronal nitric oxide synthase (n-NOS) inhibitors are reported.
Assuntos
Amidinas/metabolismo , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Flúor/química , Óxido Nítrico Sintase/antagonistas & inibidores , Quinolinas/farmacologia , Inibidores Enzimáticos/química , Óxido Nítrico Sintase Tipo I , Quinolinas/química , Relação Estrutura-Atividade
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(12): 1981-4, 2003 Jun 16.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-12781178
RESUMO
Dihydroquinolines with aminoalkyl side chains have been synthesized and have been shown to be potent n-NOS inhibitors. A marked selectivity versus e-NOS of up to approximately 300-fold was observed, whereas i-NOS was moderately inhibited.
Assuntos
Aminas/química , Óxido Nítrico Sintase/antagonistas & inibidores , Quinolinas/química , Quinolinas/farmacologia , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Óxido Nítrico Sintase Tipo I , Óxido Nítrico Sintase Tipo II , Óxido Nítrico Sintase Tipo III , Quinolinas/síntese química , Proteínas Recombinantes/antagonistas & inibidores , Valores de Referência , Relação Estrutura-Atividade
3.
Bioorg Med Chem Lett
; 12(18): 2561-4, 2002 Sep 16.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-12182860
RESUMO
Dihydroquinolines have been synthesized and have been shown to be potent n-NOS inhibitors. Selectivity versus e-NOS was increased to approximately 100-fold through appropriate substitution at the benzene ring.
