1.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(3): 718-21, 2006 Feb.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16263279
RESUMO
Nicotinamide (2) is a potent and selective inhibitor of the PDE4D isozyme and as a chemical tool selectively blocks eosinophil mediator release and chemotaxis thus linking the role of PDE4D to eosinophil function.
Assuntos
3',5'-AMP Cíclico Fosfodiesterases/fisiologia , Eosinófilos/fisiologia , Leucócitos/fisiologia , Niacinamida/antagonistas & inibidores , Inibidores de Fosfodiesterase/farmacologia , 3',5'-AMP Cíclico Fosfodiesterases/antagonistas & inibidores , Quimiotaxia/efeitos dos fármacos , Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 4 , Eosinófilos/efeitos dos fármacos , Isoenzimas/antagonistas & inibidores , Isoenzimas/química , Isoenzimas/metabolismo , Leucócitos/efeitos dos fármacos , Inibidores de Fosfodiesterase/química , Rolipram/química , Rolipram/farmacologia
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(24): 5562-6, 2005 Dec 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16219463
RESUMO
A series of ligands with varying heterocyclic cores and substituents that display a range of selectivity's (up to >100x) for ER-beta over ER-alpha are reported.
Assuntos
Receptor beta de Estrogênio/metabolismo , Compostos Heterocíclicos/farmacocinética , Linhagem Celular Tumoral , Cristalografia por Raios X , Receptor alfa de Estrogênio/metabolismo , Receptor beta de Estrogênio/química , Compostos Heterocíclicos/síntese química , Humanos , Indicadores e Reagentes , Cinética , Ligantes , Moduladores Seletivos de Receptor Estrogênico/química , Relação Estrutura-Atividade
3.
Bioorg Med Chem Lett
; 14(11): 2729-33, 2004 Jun 07.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15125923
RESUMO
Two series of 6-hydroxy and 7-hydroxy tetrahydroisoquinolines were prepared. Evaluating a range of C-1, C-4, and N-substituents led to the discovery of ER alpha and ER beta selective analogs.