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Biochem Biophys Res Commun ; 160(2): 540-4, 1989 Apr 28.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-2719680

RESUMO

The alpha-silyl amines benzyl-dimethyl-silyl-methanamine and the p-fluoro and p-chloro derivatives are potent time-dependent inhibitors of rat brain MAO-B. The inhibition exhibits saturation kinetics, takes place in the enzyme active-site and is irreversible. The most potent inhibitor in the series is 4-fluorobenzyl-dimethyl-silyl-methanamine (KI = 11 microM, tau 1/2 = 2.3 min). Its selectivity for the B-form relative to the A-form of rat brain MAO is higher than 10(4). Benzyl-dimethyl-silyl-methanamines may represent a new family of anti-Parkinsonian agents.


Assuntos
Metilaminas/farmacologia , Inibidores da Monoaminoxidase/farmacologia , Monoaminoxidase/metabolismo , Silício/farmacologia , Animais , Benzilaminas/farmacologia , Encéfalo/efeitos dos fármacos , Encéfalo/enzimologia , Ativação Enzimática/efeitos dos fármacos , Cinética , Ratos , Especificidade por Substrato
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