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Bioorg Med Chem Lett ; 25(7): 1377-80, 2015 Apr 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-25752984

RESUMO

The design, synthesis, and structure activity relationships for a novel series of indoles as potent, selective, thyroid hormone receptor ß (TRß) agonists is described. Compounds with >50× binding selectivity for TRß over TRα were generated and evaluation of compound 1c from this series in a model of dyslipidemia demonstrated positive effects on plasma lipid endpoints in vivo.


Assuntos
Acetatos/farmacologia , Desenho de Fármacos , Indóis/farmacologia , Receptores beta dos Hormônios Tireóideos/agonistas , Acetatos/síntese química , Acetatos/química , Relação Dose-Resposta a Droga , Humanos , Indóis/síntese química , Indóis/química , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade
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