1.
J Med Chem
; 43(20): 3596-613, 2000 Oct 05.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-11020274
RESUMO
A series of 5-phenyl-3-ureidobenzodiazepine-2,4-diones was synthesized and evaluated as cholecystokinin-B (CCK-B) receptor antagonists. Structure-activity relationship (SAR) studies revealed the importance of the N-1 substituent for potent and selective CCK-B affinity. Addition of substituents at the urea side chain provided in some cases more potent compounds. Moreover the introduction of bulky substituents such as adamantylmethyl at N-1 and resolution of the racemic ureas resulted in our lead compound GV150013.
Assuntos
Ansiolíticos/síntese química , Benzodiazepinas/síntese química , Receptores da Colecistocinina/antagonistas & inibidores , Animais , Ansiolíticos/química , Ansiolíticos/farmacologia , Benzodiazepinas/química , Benzodiazepinas/farmacologia , Callithrix , Córtex Cerebral/metabolismo , Cristalografia por Raios X , Cobaias , Células HeLa , Humanos , Técnicas In Vitro , Membranas , Camundongos , Modelos Moleculares , Pâncreas/metabolismo , Ensaio Radioligante , Ratos , Receptor de Colecistocinina A , Receptor de Colecistocinina B , Receptores da Colecistocinina/metabolismo , Estereoisomerismo , Relação Estrutura-Atividade
2.
Arch Pharm (Weinheim)
; 330(11): 353-7, 1997 Nov.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-9431027
