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Bioorg Med Chem Lett ; 22(3): 1433-8, 2012 Feb 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-22244937

RESUMO

In this Letter we describe the discovery of potent, selective, and orally active aminopurine JNK inhibitors. Improving the physico-chemical properties as well as increasing the potency and selectivity of a subseries with rat plasma exposure, led to the identification of four structurally diverse inhibitors. Differentiation based on PK profiles in multiple species as well as activity in a chronic efficacy model led to the identification of 1 (CC-930) as a development candidate, which is currently in Phase II clinical trial for IPF.


Assuntos
Cicloexanóis/química , Cicloexanóis/farmacologia , Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , MAP Quinase Quinase 4/antagonistas & inibidores , Purinas/química , Purinas/farmacologia , Administração Oral , Animais , Domínio Catalítico , Cicloexanóis/administração & dosagem , Cães , Ativação Enzimática/efeitos dos fármacos , Inibidores Enzimáticos/administração & dosagem , Haplorrinos , Fibrose Pulmonar Idiopática/tratamento farmacológico , Concentração Inibidora 50 , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Purinas/administração & dosagem , Ratos , Relação Estrutura-Atividade
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