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Bioorg Med Chem Lett ; 20(16): 4945-50, 2010 Aug 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-20621472

RESUMO

The search for small molecules that preferentially target the functionally important surfaces of estrogen receptor and disrupt the transcriptional activity in the cell has emerged as a promising area towards rationale based drug design. Herein, we report substituted styryl chromones as a new class of compounds that exhibit selectivity for ERbeta binding at the second binding site of HT and antiproliferative activity in human breast cancer cell line.


Assuntos
Antineoplásicos/síntese química , Benzopiranos/síntese química , Cromonas/química , Estirenos/síntese química , Antineoplásicos/uso terapêutico , Antineoplásicos/toxicidade , Benzopiranos/farmacologia , Benzopiranos/uso terapêutico , Sítios de Ligação , Neoplasias da Mama/tratamento farmacológico , Linhagem Celular Tumoral , Cromonas/uso terapêutico , Cromonas/toxicidade , Simulação por Computador , Desenho de Fármacos , Receptor beta de Estrogênio/química , Feminino , Humanos , Estirenos/farmacologia , Estirenos/uso terapêutico , Termodinâmica
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