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Bioorg Med Chem ; 21(19): 6003-10, 2013 Oct 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-23953687

RESUMO

We present in this article syntheses of six new hybrids compounds (4-9) that were efficiently prepared in one or two steps (70-84.6%) from our previous prototype (±)-cis-4-chloro-6-(naphthalen-1-yl)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl)methanol (3) and the NSAIAs: acetyl salicylic acid, indomethacin, ibuprofen, ketoprofen, naproxen and diclofenac. The acetic acid-induced writhing method is able to determine that all investigated new hybrids showed stronger antinociceptive properties (2- to 10-fold less ED50 values) than their precursors. The highest antinociceptive effect was observed for compound 9 showing more than 10-fold less ED50 values than diclofenac and ninefold less ED50 value than compound 2. All compounds presented greater activity than the control group in the tail-flick test confirming the central antinociceptive effect. New hybrids did not alter the motor performance of mice by rota-rod performance and open-field tests. Investigated compounds 4-9 were not toxic after oral administration (LD50 >2000mg/kg).


Assuntos
Analgésicos/síntese química , Anti-Inflamatórios não Esteroides/síntese química , Anti-Inflamatórios/síntese química , Piranos/síntese química , Analgésicos/química , Analgésicos/farmacologia , Animais , Anti-Inflamatórios/química , Anti-Inflamatórios/farmacologia , Anti-Inflamatórios não Esteroides/química , Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia , Diclofenaco/química , Diclofenaco/farmacologia , Camundongos , Estrutura Molecular , Atividade Motora/efeitos dos fármacos , Piranos/química , Piranos/farmacologia
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