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Pharmazie ; 68(2): 93-9, 2013 Feb.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-23469680

RESUMO

In this paper we propose the use of lactic acid oligomers (OLAs) as prodrug moieties. Two synthetic approaches are presented, on the one hand a non selective oligomerisation of lactic acid and on the other hand a block synthesis to tetramers of lactic acid. Dimers of lactic acid were investigated with respect to their plasma stability and their adsorption to albumine. Ibuprofen was chosen as the first drug for OLAylation. The ester 19 of LA(1)-ibuprofen was evaluated with respect to the degradation to human plasma and the adsorption to albumine. All results indicate that lactic acid oligomers are promising prodrug moieties.


Assuntos
Ácido Láctico/química , Pró-Fármacos/química , Anti-Inflamatórios não Esteroides/administração & dosagem , Anti-Inflamatórios não Esteroides/sangue , Anti-Inflamatórios não Esteroides/química , Proteínas Sanguíneas/metabolismo , Soluções Tampão , Cromatografia Líquida de Alta Pressão , Eletroforese Capilar , Humanos , Ibuprofeno/administração & dosagem , Ibuprofeno/sangue , Ibuprofeno/química , Indicadores e Reagentes , Isomerismo , Polietilenoglicóis/química , Ligação Proteica
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