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1.
2.
Bioorg Med Chem Lett ; 27(1): 86-89, 2017 01 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-27876475

RESUMO

The synthesis of novel tetrazole/sulfonamide derivatives based on octahydroacridine, xanthene and chromene scaffold by using microwave (MW) assisted techniques is reported in this study. These synthesized hybrid compounds were assayed for the inhibition of carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1). The inhibitory activities were determined against three cytosolic human isoforms (hCA I, II and VII) and one membrane-associated (hCA IV) isoform. Some of the newly synthesized sulfonamides showed micromolar to nanomolar inhibitory activity against these enzymes.


Assuntos
Inibidores da Anidrase Carbônica/farmacologia , Anidrases Carbônicas/metabolismo , Micro-Ondas , Sulfonamidas/farmacologia , Tetrazóis/farmacologia , Acridinas/química , Acridinas/farmacologia , Benzopiranos/química , Benzopiranos/farmacologia , Inibidores da Anidrase Carbônica/síntese química , Inibidores da Anidrase Carbônica/química , Relação Dose-Resposta a Droga , Humanos , Isoenzimas/antagonistas & inibidores , Isoenzimas/metabolismo , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade , Sulfonamidas/síntese química , Sulfonamidas/química , Tetrazóis/síntese química , Tetrazóis/química , Xantenos/química , Xantenos/farmacologia
3.
Bioorg Med Chem ; 23(20): 6573-80, 2015 Oct 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26422787

RESUMO

By using a multi component reaction system (MCR), nitro acridine sulfonamides were obtained from cyclic-1,3-diketones, 4-aminobenzene sulfonamide and aromatic aldehydes. Some novel acridine bis-sulfonamides 6a-l were then synthesized by the reaction between sulfonyl chlorides and the novel amino-acridine sulfonamides 5a and 5b, obtained by reduction of nitro-acridine sulfonamide derivatives 4a and 4b. The newly synthesized compounds were investigated as inhibitors of 4 human carbonic anhydrase isoforms (hCA, EC 4.2.1.1). Several of the compounds showed low micromolar inhibition against the medically relevant isoforms hCA I, II, IX, and XII.


Assuntos
Antígenos de Neoplasias/metabolismo , Anidrase Carbônica II/antagonistas & inibidores , Anidrase Carbônica I/antagonistas & inibidores , Inibidores da Anidrase Carbônica/farmacologia , Anidrases Carbônicas/metabolismo , Anidrase Carbônica I/metabolismo , Anidrase Carbônica II/metabolismo , Anidrase Carbônica IX , Inibidores da Anidrase Carbônica/síntese química , Inibidores da Anidrase Carbônica/química , Relação Dose-Resposta a Droga , Humanos , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade
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