Assuntos
Mitocôndrias/fisiologia , Mitocôndrias/ultraestrutura , Pisum sativum/fisiologia , Pisum sativum/ultraestrutura , Plântula/fisiologia , Plântula/ultraestrutura , Estresse Fisiológico/fisiologia , Temperatura Baixa , Mitocôndrias/efeitos dos fármacos , Pisum sativum/efeitos dos fármacos , Ácidos Fosfínicos/farmacologia , Reguladores de Crescimento de Plantas/farmacologia , Plântula/efeitos dos fármacos , Estresse Fisiológico/efeitos dos fármacos , Triazinas/farmacologia , Água/metabolismoRESUMO
A series of novel 1,3-dimethylisocyanurates has been synthesized as potential inhibitors of ß-ketoacyl synthase in mycobacteria. Most of the 25 compounds described and tested for their activity against M. tuberculosis have a bacteriostatic effect, comparable and even higher that of first-line antituberculosis drugs. These compounds are nontoxic, species-specific, exhibiting no activity against other bacterial species.
Assuntos
Antibacterianos/síntese química , Antibacterianos/farmacologia , Triazinas/síntese química , Triazinas/farmacologia , Amidas/química , Animais , Antibacterianos/química , Antibacterianos/toxicidade , Técnicas de Química Sintética , Camundongos , Testes de Sensibilidade Microbiana , Mycobacterium tuberculosis/efeitos dos fármacos , Ratos , Relação Estrutura-Atividade , Ácidos Sulfônicos/química , Triazinas/química , Triazinas/toxicidadeAssuntos
Microdomínios da Membrana/efeitos dos fármacos , Ácidos Fosfínicos/química , Ácidos Fosfínicos/farmacologia , Fosfolipídeos/metabolismo , Triazinas/química , Triazinas/farmacologia , Água/química , Relação Dose-Resposta a Droga , Bicamadas Lipídicas/metabolismo , Microdomínios da Membrana/metabolismo , Soluções , TermodinâmicaAssuntos
Temperatura Baixa , Secas , Ácidos Graxos/metabolismo , Peroxidação de Lipídeos/fisiologia , Membranas Mitocondriais/metabolismo , Pisum sativum/metabolismo , Plântula/metabolismo , Ácidos Graxos/análise , Peroxidação de Lipídeos/efeitos dos fármacos , Membranas Mitocondriais/química , Membranas Mitocondriais/efeitos dos fármacos , Pisum sativum/crescimento & desenvolvimento , Ácidos Fosfínicos/farmacologia , Plântula/efeitos dos fármacos , Triazinas/farmacologiaAssuntos
Peroxidação de Lipídeos/efeitos dos fármacos , Mitocôndrias/metabolismo , Ácidos Fosfínicos/farmacologia , Pisum sativum/metabolismo , Reguladores de Crescimento de Plantas/farmacologia , Pirimidinas/farmacologia , Sementes/metabolismo , Triazinas/farmacologia , Água/metabolismo , Secas , Germinação/efeitos dos fármacos , Mitocôndrias/efeitos dos fármacos , Extratos Vegetais/metabolismo , Plântula/efeitos dos fármacos , Plântula/crescimento & desenvolvimento , Sementes/efeitos dos fármacosAssuntos
Ácidos Graxos/metabolismo , Ácidos Fosfínicos/farmacologia , Pisum sativum/efeitos dos fármacos , Pisum sativum/metabolismo , Triazinas/farmacologia , Secas , Ácidos Graxos/análise , Ácidos Graxos/química , Ácidos Graxos Insaturados/análise , Ácidos Graxos Insaturados/química , Ácidos Graxos Insaturados/metabolismo , Lipídeos de Membrana/metabolismo , Membranas Mitocondriais/efeitos dos fármacos , Membranas Mitocondriais/metabolismo , Pisum sativum/crescimento & desenvolvimento , Reguladores de Crescimento de Plantas/farmacologia , Plântula/efeitos dos fármacos , Plântula/metabolismo , Estresse FisiológicoAssuntos
Neoplasias/tratamento farmacológico , Ácidos Fosfínicos/farmacologia , Triazinas/farmacologia , Animais , Apoptose , Cálcio/metabolismo , Carcinoma de Ehrlich , Linhagem Celular Tumoral , Técnicas In Vitro , Cinética , Camundongos , Transplante de Neoplasias , Proteínas Proto-Oncogênicas c-bcl-2/metabolismo , Receptores Purinérgicos P2/metabolismo , Transdução de Sinais , Fatores de Tempo , Proteína Supressora de Tumor p53/metabolismoAssuntos
Hordeum/genética , Ácidos Fosfínicos/farmacologia , Plastídeos/metabolismo , RNA Polimerase I/metabolismo , Triazinas/farmacologia , Clorofila/metabolismo , Cloroplastos/metabolismo , Cromatina/metabolismo , Citocininas/metabolismo , DNA/metabolismo , Hordeum/efeitos dos fármacos , Hordeum/metabolismo , Peptídeos/química , Ácidos Fosfínicos/química , Fotossíntese , Folhas de Planta/metabolismo , RNA/metabolismo , Sementes/metabolismo , Fatores de Tempo , Triazinas/químicaRESUMO
The effects of melafen (plant growth stimulant) on membrane structure and functions of animal cells were studied. The process of signal transduction from cell surface to intracellular structures and conformation changes in membranes in the presence of this substance were studied by light scatter and differential scanning microcalorimetry. Melafen in a wide range of concentrations (10(-13)-10(-3) M) inhibited Ca(2+) signal system involved in the function of Ca(2+)-dependent K(+) and Cl(-) channels in Ehrlich ascitic carcinoma cells. Being a hydrophilic substance, melafen had little effect on the lipid phase of artificial membranes, but impaired the function state of transformed cell. The importance of studies of transformed cells causes no doubt because of increasing incidence of diseases associated with uncontrolled cell division.
Assuntos
Carcinoma de Ehrlich/metabolismo , Membrana Celular/efeitos dos fármacos , Lipossomos/química , Ácidos Fosfínicos/farmacologia , Triazinas/farmacologia , Animais , Cálcio/metabolismo , Membrana Celular/metabolismo , Canais de Cloreto/efeitos dos fármacos , Dimiristoilfosfatidilcolina/química , Masculino , Membranas Artificiais , Camundongos , Estrutura Molecular , Ácidos Fosfínicos/química , Canais de Potássio/efeitos dos fármacos , Transdução de Sinais/efeitos dos fármacos , Triazinas/química , Células Tumorais CultivadasAssuntos
Mitocôndrias/efeitos dos fármacos , Mitocôndrias/metabolismo , Compostos Organofosforados/farmacologia , Ácidos Fosfínicos/farmacologia , Reguladores de Crescimento de Plantas/farmacologia , Triazinas/farmacologia , Animais , Beta vulgaris/citologia , Transporte de Elétrons/efeitos dos fármacos , Mitocôndrias Hepáticas/efeitos dos fármacos , Mitocôndrias Hepáticas/metabolismo , Raízes de Plantas/citologia , Ratos , Ratos WistarAssuntos
Membrana Celular/metabolismo , Ácidos Fosfínicos/metabolismo , Fosfolipídeos/metabolismo , Reguladores de Crescimento de Plantas/metabolismo , Triazinas/metabolismo , Membrana Celular/efeitos dos fármacos , Dimiristoilfosfatidilcolina/metabolismo , Elétrons , Lecitinas/metabolismo , Lipossomos/metabolismo , Ácidos Fosfínicos/farmacologia , Reguladores de Crescimento de Plantas/farmacologia , Espalhamento a Baixo Ângulo , Termodinâmica , Triazinas/farmacologia , Difração de Raios XRESUMO
The effects of growth regulator of the new generation-melamine salt of bis(oxymethyl)phosphine acid (melafen)--on culture growth, pigment and protein content, and the induction of protective chloroplastic chaperone HSP70B in Chlamydomonas reinhardtii CW15 cells were studied. Melafen exhibited 10-30% growth inhibition at 10(-9)-10(-2)% concentration. At 10(-9)-10(-4)% of melafen electrophoretic concentration, the pattern of cellular proteins was similar to the control. The alterations in protein content of algae cells were detected only at 10(-2)% concentration. The content of chlorophyll and carotenoids in melafen-treated cells was 17-40% lower than in the control. Melafen at 10(-9)-109-2)% concentration inhibited HSP70B induction by 39-43% compared to untreated cells. The potential mechanism of melafen effect might involve its influence on nuclear gene expression.
Assuntos
Proteínas de Algas/biossíntese , Chlamydomonas reinhardtii/metabolismo , Cloroplastos/metabolismo , Regulação da Expressão Gênica/efeitos dos fármacos , Proteínas de Choque Térmico HSP70/biossíntese , Ácidos Fosfínicos/farmacologia , Proteínas de Protozoários/biossíntese , Triazinas/farmacologia , Animais , Carotenoides/biossíntese , Chlamydomonas reinhardtii/crescimento & desenvolvimento , Clorofila/biossíntese , Relação Dose-Resposta a Droga , Proteínas de PlantasAssuntos
Trifosfato de Adenosina/metabolismo , Membrana Celular/fisiologia , Tamanho Celular/efeitos dos fármacos , Lipossomos/química , Ácidos Fosfínicos/administração & dosagem , Ácidos Fosfínicos/química , Reguladores de Crescimento de Plantas/farmacologia , Triazinas/administração & dosagem , Triazinas/química , Membrana Celular/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Elasticidade/efeitos dos fármacos , Viscosidade/efeitos dos fármacosRESUMO
The effect of melafen, a plant growth regulator of a new generation, on the growth, pigment composition, and expression of nuclear genes Elip1 and Elip2 encoding chloroplast light-stress proteins in barley (Hordeum vulgare L) seedlings was studied. It is shown that the height of seedlings treated with melafen at concentrations of 0.5 x 10(-10) and 0.5 x 10(-8) M increased by approximately 10 and 20%, respectively, as compared to the control. At high concentrations (10(-5) and 10(-3) M), melafen had no effect on the growth of seedlings. The content of chlorophylls and carotenoids in chloroplasts barely differed from the control at all melafen concentrations tested. Reverse transcription-polymerase chain reaction (RT-PCR) showed that melafen did not influence the expression of the nuclear gene encoding the low-molecular-weight plastid stress protein ELIP1. At the same time, the expression of the nuclear gene encoding the high-molecular-weight light-inducible stress protein ELIP2 in the plants treated with melafen at a concentration of 0.5 x 10(-8) M, increased by approximately 70 %. At higher concentrations, melafen suppressed the Elip2 gene expression. Thus, melafen affects the expression of the Elip2 gene, which is involved in the regulation of chlorophyll synthesis and chloroplast biogenesis, which, in turn, may lead to changes in the resistance of plants to light-induced stress.
Assuntos
Cloroplastos/metabolismo , Regulação da Expressão Gênica de Plantas/efeitos dos fármacos , Proteínas de Choque Térmico/biossíntese , Hordeum/metabolismo , Ácidos Fosfínicos/farmacologia , Reguladores de Crescimento de Plantas/farmacologia , Proteínas de Plantas/biossíntese , Plântula/metabolismo , Triazinas/farmacologia , Proteínas de Arabidopsis , Clorofila/biossíntese , Relação Dose-Resposta a Droga , Regulação da Expressão Gênica de Plantas/efeitos da radiação , Hordeum/crescimento & desenvolvimento , Luz , Reação em Cadeia da Polimerase Via Transcriptase Reversa , Plântula/crescimento & desenvolvimentoAssuntos
Organofosfonatos/farmacologia , Ácidos Fosfínicos/farmacologia , Plantas/efeitos dos fármacos , Triazinas/farmacologia , Animais , Catálise , Temperatura Baixa , Elétrons , Cinética , Mitocôndrias Hepáticas/efeitos dos fármacos , Mitocôndrias Hepáticas/metabolismo , Organofosfonatos/química , Reguladores de Crescimento de Plantas/metabolismo , Raízes de Plantas/efeitos dos fármacos , Raízes de Plantas/metabolismo , Ratos , Sementes/metabolismo , Água/metabolismoAssuntos
Camellia sinensis/efeitos dos fármacos , Fenóis/isolamento & purificação , Ácidos Fosfínicos/farmacologia , Reguladores de Crescimento de Plantas/farmacologia , Caules de Planta/efeitos dos fármacos , Triazinas/farmacologia , Bioensaio , Camellia sinensis/química , Citocininas/farmacologia , Lupinus/química , Lupinus/efeitos dos fármacos , Folhas de Planta/química , Folhas de Planta/efeitos dos fármacos , Folhas de Planta/crescimento & desenvolvimento , Caules de Planta/química , Caules de Planta/crescimento & desenvolvimento , Técnicas de Cultura de TecidosRESUMO
The effects of a new synthetic growth regulator, preparation melafen, on the growth processes in potato plant tubers and the H+ -ATPase activity in cell plasmalemma were studied. It was demonstrated that melafen could both stimulate and inhibit the growth of potato tubers depending on its concentration and the physiological state of the tubers. It is likely that one of the manifestations of melafen action is its influence on the division and extension of apical meristem cells. The growth stimulation caused by melafen is connected with modifications of the plasmalemma of potato tuber cells, namely, the activation of H+ -ATPase and increase in the membrane proton permeability.