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Bioorg Med Chem Lett ; 11(2): 251-4, 2001 Jan 22.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-11206471

RESUMO

Several N-(3-phenylpropyl)-substituted spermidine and spermine derivatives were prepared and found to be potent competitive inhibitors of Trypanosoma cruzi trypanothione reductase (seven compounds with Ki values < 5 microM are described). The most effective inhibitor studied was compound 12 with a Ki value of 0.151 microM. Six of the compounds described are also effective trypanocides with IC50 values < 1 microM.


Assuntos
NADH NADPH Oxirredutases/antagonistas & inibidores , Poliaminas/farmacologia , Tripanossomicidas/síntese química , Animais , Ligação Competitiva , Técnicas de Química Combinatória , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Concentração Inibidora 50 , Cinética , Poliaminas/síntese química , Poliaminas/química , Espermidina/análogos & derivados , Espermina/análogos & derivados , Relação Estrutura-Atividade , Tripanossomicidas/química , Tripanossomicidas/farmacologia , Trypanosoma brucei brucei/enzimologia , Trypanosoma cruzi/enzimologia
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