Nitrobenzoates and Nitrothiobenzoates with Activity against M. tuberculosis.

Esters of weak acids have shown improved antimycobacterial activity over the corresponding free acids and nitro benzoates in particular have previously shown to have a very intriguing activity. To expand the potential of nitro-derivatives of benzoic acid as antimycobacterial drugs and explore the effects of various structural features on the activity of these compounds, we have obtained a library of 64 derivatives containing esters and thioesters of benzoates and studied their activity against M. tuberculosis, the stability of the compounds, their activation by mycobacterial enzymes and the potential cytotoxicity against human monocytic THP-1 cell line. Our results showed that the most active compounds are those with an aromatic nitro substitution, with the 3,5-dinitro esters series being the most active. Also, the greater antitubercular activity for the nitro derivatives was shown to be unrelated to their pKa values or hydrolysis rates. Given the conventional relationship between nitro-containing substances and toxicity, one might anticipate that the great antimicrobial activity of nitro compounds would be associated with high toxicity; yet, we have not found such a relationship. The nitrobenzoate scaffold, particularly the 3,5-dinitrobenzoate scaffold, merits further investigation, because it has the potential to generate future antimycobacterial agents with improved activity.

Benzoic Acid Derivatives as Prodrugs for the Treatment of Tuberculosis.

One interesting approach to fight tuberculosis is the use of prodrugs that often have shown improved biological activities over drugs with poor absorption or difficulty to cross membranes. Previous studies demonstrate that weak acids such as benzoic acid, present antimycobacterial activity. Moreover, esters of those acids revealed to be a viable alternative since they may diffuse more easily through the cell membranes. Previously we showed that mycobacteria can easily activate benzoic acid esters by conversion to the corresponding acid. Since Zhang postulated that the activity of the acids can be dependent on their pKa, we set up to synthesize a library of benzoates with different electron withdrawing groups (4-chloro, 2,6-dichloro, 3,5-dichloro, 4-nitro, and 3,5 dinitro), to modulate pKa of the liberated acid and different alkoxy substituents (propyl, hexyl, and phenyl) to modulate their lipophilicity, and tested the activity of the esters and the corresponding free acids against mycobacteria. We also studied the activation of the esters by mycobacterial enzymes and the stability of the compounds in buffer and plasma. We concluded that all the benzoates in our study can be activated by mycobacterial enzymes and that the phenyl and hexyl esters presented higher activity than the corresponding free acids, with the nitrobenzoates, and especially the dinitrobenzoates, showing very interesting antitubercular activity that deserve further exploration. Our results did not show a correlation between the activity and the pKa of the acids.

Paródias e contação de história: formas lúdicas de ensinar parasitologia no ensino superior / Parodies and storytelling: ludical forms of teaching parasitology in higher education

Introdução: embora a parasitologia seja de grande importância para o entendimento da relação dos seres humanos com o meio e com outros seres, a forma como esta disciplina é apresentada em cursos de graduação nem sempre a torna interessante aos alunos. Assim, a busca por práticas pedagógicas atrativas e lúdicas é necessária, favorecendo a aceitação e a compreensão das temáticas em parasitologia e contribuindo para a formação de profissionais melhor preparados para a vida profissional. Objetivo: o presente relato tem como objetivo narrar a experiência da utilização de ferramentas lúdicas como metodologias ativas no ensino de parasitologia no curso de Medicina da Universidade Estadual do Ceará e retratar a percepção dos alunos sobre o uso destas metodologias. Metodologia: trata-se de um relato de experiência, de abordagem descritiva, do processo de construção e aplicação de estratégias pedagógicas lúdicas, a saber: duas paródias e uma história, seguidas da aplicação de estudo dirigido. Ao final do semestre e aproximadamente um ano após a conclusão da disciplina, foram coletados depoimentos espontâneos dos alunos em cuja turma foram aplicadas as estratégias. Resultados: foram produzidas duas paródias sobre os temas filariose e esquistossomose, além de uma história sobre himenolepíase. As peças criadas versavam sobre vários aspectos dos parasitos e parasitoses em questão, tais como ciclos de vida, epidemiologia, manifestações clínicas, tratamentos e especificidades. Através de depoimentos espontâneos dos discentes, observou-se a aceitação positiva das estratégias, traduzida nos relatos, principalmente, como facilitadores no processo de assimilação dos conteúdos abordados. Conclusão: estratégias lúdicas como paródia e contação de história mostram-se como importantes instrumentos que auxiliam o aluno a assimilar conhecimentos básicos sobre parasitologia, através de um processo agradável e acessível, viabilizando a construção dos saberes.

Introduction: although parasitology is of great importance for the understanding of the relationship between human beings and the environment and with other beings, the way this discipline is presented in undergraduate courses does not always make students interested. Thus, the search for attractive and playful pedagogical practices is necessary, favoring the acceptance and understanding of the themes in parasitology and contributing to the formation of professionals better prepared for professional life. Objective: this report aims to describe the experience of using play tools as active methodologies in teaching parasitology in the medical course of the State University of Ceará and to portray students' perceptions about the use of these methodologies. Methodology: this is an experience report, of a descriptive approach, of the process of construction and application of playful pedagogical strategies, namely: two parodies and a history, followed by the application of exercises and resume about them. At the end of the semester and approximately one year after completion of the course, spontaneous testimonies were collected from the students in whose class the strategies were applied. Results: two parodies were produced on the topics filariasis and schistosomiasis, in addition to a story on hymenolepiasis. The pieces were based on several aspects of the parasites and parasitoses in question, such as life cycles, epidemiology, clinical manifestations, treatments and specificities. Through the spontaneous testimonies of the students, the positive acceptance of the strategies was observed, mainly translated as facilitators in the process of assimilation of the contents. Conclusion: playful strategies like parody and storytelling are important tools that help the student to assimilate basic knowledge about parasitology, through a pleasant and accessible process, making feasible the construction of knowledge

Nível de conhecimento de universitários (AS) de enfermagem sobre os fatores de risco cardiovascular / Nursing undergraduate (AS) level of knowledge on cardiovascular risk factors

INTRODUÇÃO: As doenças cardiovasculares são as principais causas mundiais de morte. É importante destacar que o nível de conhecimento é um passo primordial para direcionar as recomendações adequadas a prevenção e o controle desta enfermidade. Em relação a adoção de hábitos de vida saudáveis, o conhecimento orienta a busca de comportamentos preventivos. OBJETIVO: Descrever o conhecimento de universitários (as) de enfermagem sobre os fatores de risco cardiovascular. METODOLOGIA: Estudo transversal, realizado com 287 estudantes de um curso de graduação em enfermagem de uma Universidade pública, em Salvador/BA. Os dados foram obtidos pela aplicação de questionários específicos para caracterização sociodemográfica, da vida acadêmica, e do conhecimento sobre os fatores de risco cardiovascular modificáveis e não-modificáveis. Os dados obtidos constituíram um banco no SPSS na versão 20.0 e foram analisados em percentuais, médias e desvio padrão. Resultados: A idade média foi de 23,48 anos (dp 4,4). Houve maior proporção de mulheres (90,2%), solteiros (91,3%), raça/cor autodeclarada negra (87,8%), inativos quanto à situação laboral (76,7%) e classe socioeconômica C (54,4%). Maior proporção dos universitários cursava o sétimo semestre (15,3%) e até quatro disciplinas/semestre (54,8%), tinha carga horária > 400 horas/semestre (58,9%), frequentava a universidade mais de cinco dias/semana (74,9%) e em dois turnos (76,7%). Da amostra, 98,4% mencionaram conhecer algum FRCV e 1,6% os desconheciam. A média dos FRCV informados foi de 4,5 (dp = 2,2) por estudante. A maioria relatou conhecer 3 a 5 FRCV (54,5%), seguidos daqueles que informaram conhecer de 6 a 8 (21,2%). Dos FRCV modificáveis conhecidos destacaram-se sedentarismo (65,8%), tabagismo (54,6%) e dieta inadequada (47,5%) e, entre os não modificáveis, prevaleceram hereditariedade (43,3%) e idade (20,1%). Os FRCV menos citados foram o estresse (25,0%) como modificável e a raça/cor (8,1%) como não modificável. CONCLUSÃO: Os universitários possuem conhecimento parcial sobre os FRCV modificáveis e não modificáveis. Investimentos são fundamentais na formação acadêmica visando tanto a possibilidade de prevenção da exposição dos estudantes aos FRCV durante o período de formação, como a capacitação dos mesmos para o cuidado das pessoas que dependerão de seus cuidados profissionais. (AU)

Voiding dysfunction in children. Pelvic-floor exercises or biofeedback therapy: a randomized study.

Fifty-six patients 5.9-15.2 years old with dysfunctional elimination syndrome (DES) unimproved by previous therapies were randomly distributed into two voiding training programs: group 1 contained 26 patients submitted to 24 training sessions over a 3-month period; group 2 contained 30 patients submitted to 16 sessions over a 2-month period. Both groups adhered to a voiding and drinking schedule, received instruction on adequate toilet posture, were reinforced through the maintenance of voiding diaries, and went through proprioceptive and pelvic floor muscle training (Kegel exercises). Group 2 patients also received biofeedback therapy. Clinical evaluation was carried out before each program's initiation and 1, 6, and 12 months after each program's termination. All patients were submitted to renal ultrasonography and dynamic ultrasonography before and 6 months after each program's conclusion. Millivoltage recordings of pelvic floor muscles were compared before and after training. Urinary continence was improved after completion of either training program. Only those patients who received biofeedback training showed a significant decrease in postvoiding residual (PVR) urine as detected by dynamic ultrasonography. Our results show that either training regime can reduce episodic urinary incontinence and urinary tract infection but that further study is required to identify the optimal training duration.