1.
J Med Chem
; 36(8): 1084-9, 1993 Apr 16.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-8478905
RESUMO
Fifteen tripeptide analogues of leupeptin containing either a C-terminal argininal or lysinal were synthesized. The synthetic analogues were tested, using spectrophotometric assay techniques, as inhibitors of trypsin, kallikrein, thrombin, plasmin, and cathepsin B. The lysinal analogues were fairly selective as inhibitors of cathepsin B activity. Acetyl-L-leucyl-L-valyl-L-lysinal (21) showed a stronger inhibition of cathepsin B (IC50 = 4 nanomolar) than leupeptin. Acetyl-L-phenylalanyl-L-valyl-L-argininal (2i) was found to be a good inhibitor of cathepsin B (IC50 = 0.039 microM), thrombin (IC50 = 1.8 microM), and plasmin (IC50 = 2.2 microM).
Assuntos
Inibidores de Cisteína Proteinase/síntese química , Leupeptinas/síntese química , Oligopeptídeos/síntese química , Inibidores de Serina Proteinase/síntese química , Sequência de Aminoácidos , Animais , Catepsina B/antagonistas & inibidores , Bovinos , Inibidores de Cisteína Proteinase/química , Inibidores de Cisteína Proteinase/farmacologia , Humanos , Leupeptinas/química , Leupeptinas/farmacologia , Dados de Sequência Molecular , Oligopeptídeos/química , Oligopeptídeos/farmacologia , Inibidores de Serina Proteinase/química , Inibidores de Serina Proteinase/farmacologia , Espectrofotometria , Relação Estrutura-Atividade
2.
J Med Chem
; 34(7): 2298-300, 1991 Jul.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-2067002