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Bioorg Med Chem Lett ; 30(7): 127003, 2020 04 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-32035700

RESUMO

A library of 26 novel carboxamides deriving from natural fislatifolic acid has been prepared. The synthetic strategy involved a bio-inspired Diels-Alder cycloaddition, followed by functionalisations of the carbonyl moiety. All the compounds were evaluated on Bcl-xL, Mcl-1 and Bcl-2 proteins. In this series of cyclohexenyl chalcone analogues, six compounds behaved as dual Bcl-xL/Mcl-1 inhibitors in micromolar range and one exhibited sub-micromolar affinities toward Mcl-1 and Bcl-2. The most potent compounds evaluated on A549 and MCF7 cancer cell lines showed moderate cytotoxicities.


Assuntos
Amidas/farmacologia , Antineoplásicos/farmacologia , Ácidos Cicloexanocarboxílicos/farmacologia , Proteína de Sequência 1 de Leucemia de Células Mieloides/antagonistas & inibidores , Proteína bcl-X/antagonistas & inibidores , Amidas/síntese química , Antineoplásicos/síntese química , Apoptose/efeitos dos fármacos , Linhagem Celular Tumoral , Ácidos Cicloexanocarboxílicos/síntese química , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Humanos , Bibliotecas de Moléculas Pequenas/síntese química , Bibliotecas de Moléculas Pequenas/farmacologia , Estereoisomerismo
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